商品名称 科达得龙

通用名称 马来酸氟吡汀胶囊

主要成份 氟吡汀。

适应症 适用于急性轻、中度疼痛：如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。

不良反应 以下是所列的马来酸氟吡汀的不良反应：最常见：疲倦，尤其在接受治疗的初期。常见：头晕、烧心、恶心/呕吐、胃部不适、便秘、入睡困难、盗汗、食欲减退、抑郁、震颤、头痛、腹部疼痛、口干、不安/神经质、肠胃胀气和腹泻。少见：精神混乱、视觉影响、过敏反应。过敏反应仅出现个别体温增加的病例中，所表现的症状为皮疹、荨麻疹和瘙痒。在极罕见和极个别病例中可能出现肝脏的反应：包括肝脏酶升高（当降低服用剂量或停止用药后，其值基本恢复正常值）以及药物导致的肝炎。如果你在用药过程中遇到未在以上列出的不良反应，请通知有关医生或药剂师由于马来酸氟吡汀所导致毒副反应多数是与剂量有关的，因此，当出现毒副反应时，首先应对服用剂量进行调整。在大多数情况下，当治疗结束后，其毒副反应症状会自行消失。

禁忌 对本品及其成分过敏的患者禁用。
患有肝性脑病．胆囊肿胀，随时可诱发脑功能或运动功能障碍的患者禁用。
由于马来酸氟吡汀可使紧张的肌肉放松．因此，对于那些肌肉无力(重症肌无力)的患者禁用本品．
由于马来酸氟吡汀主要是在肝脏中代谢．对于那些患有肝脏疾病或酗酒的患者禁用马来酸氟毗汀。
在需要同时服用马来酸氟吡汀和抗凝剂(香豆素衍生物)时，应对此两药物进行监测。

注意事项 对于肾功能、肝功能损伤的患者，应对其肝脏酶系统/肌酐进行检查。对驾驶车辆、操作机械和对无安全保护工作人员的影响：即使是严格按照使用说明服用，该药物对患者的反应能力也会有一定的影响。服用马来酸氟吡汀后感觉到困倦或者晕眩的患者不应驾驶车辆或操作机械，尤其是在同时饮用酒精后。在进行马来酸氟吡汀治疗的过程中，接受尿液检测时，会出现胆红素、粪胆色素原和蛋白尿检测阳性的结果。定量血清胆红素的测定也可能有假阳性的结果服用大剂量的药物会引起尿液变为绿色，但无意义。

孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。

儿童用药 目前还没有儿童临床应用马来酸氟吡汀的资料。

老人用药 对于肾功能或血浆蛋白水平降低、年龄大于65岁的患者而言，应对给药剂量进行调整。

药物相互作用 服用马来酸氟吡汀可加强酒精、一些镇静剂和肌肉松弛药物的作用。抗凝血药物（例如：华法令等香豆素类）在马来酸氟吡汀的作用下，其药效作用会加强，当患者同时服用这些药物时，应经常进行常规的奎克氏试验，以检查凝血情况。同时服用马来酸氟吡汀时，可能会增加安定的药效。如果马来酸氟吡汀和一些显著影响肝脏代谢的药物一起使用时，应及时和经常对肝脏酶进行检测。应避免将马来酸氟吡汀与含有扑热息痛或卡马西平的制剂联合使用。在接受药物治疗时，不要饮酒。

药物过量 尚不明确。

药物毒理 药理作用马来酸氟吡汀为选择性神经元钾通道开放剂，是一种作用于中枢神经系统的非阿片类镇痛药，不产生依赖性和耐受性。马来酸氟吡汀激活神经细胞膜上G蛋白偶联的K+通道，K+外流稳定静息膜电位，细胞膜活性降低；从而间接抑制了NMDA受体的激活。治疗浓度的马来酸氟吡汀不与α1、α2、5HT1、5HT2、多巴胺、苯二氮?、阿片、中枢M和N受体结合。马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用：镇痛作用选择性地开放神经细胞非电压依赖型K+通道，K+外流，静息膜电位趋于稳定，神经元不易兴奋。这种对NMDA受体的间接拮抗作用，使Ca2+内流减少，因细胞内Ca2+浓度升高所致的敏感效应得到缓冲。这样，神经元兴奋状态下伤害性疼痛冲动传导受到抑制。肌松作用在治疗浓度下，线粒体对Ca2+的摄取作用增强了上述镇痛作用。这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起肌松作用有关，但这种肌松作用主要是肌张力下降。对疼痛迁延化（Chronificationprocesses）的影响疼痛迁延化实际上是因神经元的重塑所致的神经传导疾病。细胞内病变诱导神经元功能的重塑，通过所谓的“发条（Wind-up）”机制加强了对随后冲动的反应。NMDA受体对于激发这种变化具有特殊意义（基因表达）。马来酸氟吡汀对NMDA受体的间接阻断是一种抑制作用，抵消了迁延性疼痛。如果疼痛已迁延，那么细胞膜电位的稳定会逐渐消除疼痛记忆并减少疼痛的敏感性。

药代动力学 口服和直肠给药后，分别有90%和70%的马来酸氟吡汀被胃肠道吸收。约75%的马来酸氟吡汀通过肝脏代谢。代谢物M1（2-氨基-3-乙酰氨-6-（4-氟）-苯甲氨基吡啶）是通过水解尿烷结构（第一阶段反应）和胺的乙酰化（第二阶段反应）形成的。这种代谢物的止痛效果相当于马来酸氟吡汀的25%的，都可起到止痛作用。另一种代谢物是通过对p-氟苯甲基残余物氧化分离（第一阶段反应），随后与从甘氨酸获得的p-苯甲酸的结合（第二阶段反应），形成第二种代谢物（M2），它是没有生物学活性的。目前还不清楚何种同功酶在降解氧化途径中起主要作用。对于马来酸氟吡汀来说药物潜在的相互作用很小。大部分进入体内的药物（69%）是通过肾脏的途径排泄出体外的。主要包括以下几种成分：27%是没有变化的原形物质，28%是代谢物M1（乙酰化代谢产物），12%是代谢物M2（p-氟马来酸），剩余的包括几种目前还不是很清楚的第二步代谢产物。有很少一部分的药物通过胆汁和粪便排泄。血浆半衰期约7小时（对于一些原形物质和M1代谢物来说约10小时），这一点对该止痛药来说是有利的。对老年患者的研究发现重复给药后，半衰期会延长，其血药浓度与剂量呈比例关系。

贮藏 室温保存。