商品名称
西力欣
通用名称
头孢呋辛片
主要成份
头孢呋辛
适应症
本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染:
1.下呼吸道感染。
2.尿路感染。
3.骨和关节感染。
4.皮肤、软组织感染。
5.急性化脓性脑膜炎(用于治疗对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎)。
6.败血症等其他严重感染。
7.耐青霉素菌株所致单纯性淋病。
8.本药也可用于手术前预防用药。
不良反应
1.本药不良反应轻微而短暂,以皮疹为多见,可达5%左右。
2.约5%的患者可发生血清氨基转移酶升高、嗜酸粒细胞增多、血红蛋白降低。
禁忌
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
注意事项
1.交叉过敏:对一种头孢菌素过敏对其他头孢菌素可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。
2.慎用:
(1)孕妇、哺乳期妇女;
(2)早产儿、新生儿;
(3)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性假膜性结肠炎者;
(4)严重肝、肾功能障碍者;
(5)高度过敏性体质者;
(6)年老体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响:
(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应;
(2)高铁氰化物血糖试验呈假阴性;
(3)硫酸铜尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶试验法则不受影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女慎用。
儿童用药
1.早产儿慎用。
2.新生儿慎用。
老人用药
年老体弱者慎用。
药物相互作用
1.本药与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾毒性。
2.与丙磺舒合用可延长本药血浆半衰期,提高本药的血药浓度。
3.本药与速尿等强利尿剂同用可增加肾毒性。
4.本药与伤寒活疫苗同用可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减弱,可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
药物过量
尚不明确。
药物毒理
1.头孢呋辛钠为半合成的第二代注射用头孢菌素,其作用机制是通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成,从而起杀菌作用。
2.本药作用特点是:抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性均比第一代头孢菌素强;对革兰阳性球菌(包括产酶耐药金黄色葡萄球菌)的作用与第一代头孢菌素相似或略差,但比第三代头孢菌素强。
3.本药对肺炎链球菌、淋球菌、克雷白杆菌、链球菌属、脑膜炎双球菌、奇异变形杆菌、葡萄球菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌属、卡他莫拉菌、大肠杆菌、志贺菌属有很强抗菌活性;对厌氧菌(脆弱拟杆菌除外)也有一定抗菌活性。对不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体耐药。
药代动力学
1.男性志愿者空腹服药0.5g时的绝对生物利用度为36%,餐后服用为52%。与食物和牛奶同服可增加药物的吸收,饭后立即服药250~500mg,大约2h后血清平均Cmax分别为4.1mg/L和7mg/L。12h后尿中回收原形头孢呋辛量为约药量的43%~52%。
2.药物吸收后在体液、组织中分布良好,能进入炎性脑脊液(细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g,脑脊液浓度可达0.1~22.8μg/ml)。每8小时肌注750mg后痰液中的药物浓度为0.17.8μg/ml;注射后2.5h胆汁中药物浓度为1.5~15μg/ml。肌内注射750mg或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮肤水疱液的药物浓度与血药浓度相接近。产妇肌内注射后的羊水药物浓度与血药浓度相近。
3.本药也能分布至腮腺液、房水和乳汁中。本药血清蛋白结合率为31%~41%。药物大部分于给药后24h内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄。药物血清半衰期为1.2h,新生儿和肾功能减退患者半衰期可延长。血液透析可降低本药血药浓度。
贮藏
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