商品名称
甲磺酸吉米沙星片
通用名称
甲磺酸吉米沙星片
主要成份
甲磺酸吉米沙星
适应症
本品用于由以下条件下指定的微生物的敏感菌株引起的感染的治疗。
1.慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及副流感嗜血杆菌或粘膜炎莫拉氏菌等敏感菌引起的慢性支气管炎的急性发作;
2.社区获得性肺炎:由肺炎链球菌(包括多药抗性菌株(MDRSP))、流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎衣原体或肺炎支原体等敏感菌引起的社区获得性肺炎;
3.急性鼻窦炎:由肺炎链球菌(包括多药抗性菌株(MDRSP))、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯杆菌、金黄色葡萄球菌等敏感菌引起的急性鼻窦炎。MDRSP,多药抗性肺炎链球菌包括前面已知的PRSP(抗青霉素肺炎链球菌)的分离物,及抗以下抗生素的两种或多种的菌株:青霉素、第2代头孢菌素,例如,头孢呋辛,大环内酯、四环素及TMP/SMZ。
不良反应
腹泻,恶心,呕吐,头痛,头晕,皮疹,荨麻疹。肝酶升高。
禁忌
禁用于对甲磺酸吉米沙星片过敏者,及正在接受Ia或III类抗心律失常药物治疗的患者。
注意事项
对本品过敏者注意。
药物相互作用
与多价阳离子制剂同服,吉米沙星的生物利用度降低,如铝、镁或铁盐。与影响QT间期的药物合用,导致QT间期进一步延长,如西沙必利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁剂。与华法林或其衍生物合用,凝血酶原时间延长。合用丙磺舒,本药血浓度升高。
药物过量
对症治疗。催吐或洗胃清除胃内残留药物。
药物毒理
1.吉米沙星通过两种机制发挥抗菌作用。该药能够抑制两种特异性酶,即DNA促旋酶和DNA拓扑异构酶IV,这两种酶都是细菌复制过程中所必需的。DNA促旋酶能够催化DNA复制起始阶段和DNA链延长阶段的ATP依赖性DNA超螺旋的形成。拓扑异构酶IV则帮助已经缠绕、复制的DNA在细胞分裂之前解旋。
2.吉米沙星与DNA促旋酶及DNA拓扑异构酶IV形成三元复合物,阻断DNA的复制过程,导致DNA无法复制,染色体断裂,进而引起细胞死亡。它与细菌DNA促旋酶的亲和力比哺乳动物高100倍。
药代动力学
1.吸收:胃肠道吸收快,绝对生物利用度:约71%。
2.分布:广泛分布于机体组织中,包括支气管粘膜和肺。血浆蛋白结合率:55-73%。
3.代谢:少量在肝脏代谢。
4.排泄:清除半衰期:7小时。以原形药和代谢产物形式经粪便和尿液排泄。
贮藏
遮光,密封保存。