商品名称 替硝唑片

通用名称 双嘧达莫缓释胶囊

主要成份 本品主要成份为双嘧达莫。

适应症 本品用于血栓栓塞性疾病预防和治疗，单用或与阿司匹林合用。

不良反应 1.治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。
2.常见的不良反应有头晕，头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒
3.罕见心绞痛和肝功能不全。
4.不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

禁忌 对本品过敏者禁用。

注意事项 1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。
2.可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
3.有出血倾向患者慎用。
4.有报告本品可能引起肝酶升高。

孕妇及哺乳期妇女用药 未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳妇女应慎用。

儿童用药 12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

药物相互作用 1.与阿司匹林有协同作用。
2.与肝素合用可引起出血倾向。
3.与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

药物过量 1.如果发生低血压，必要时可用升压药。
2.急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。
3.双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

药物毒理 1.作用机制可能为：
(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9mg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。
(3)抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。
(4)增强内源性PGI2的作用。
2.在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
3.在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg （1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。
4.致突变试验的结果为阴性。
5.大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
6.小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

药代动力学 口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98?g/ml（1.01～3.99?g/ml），稳态谷浓度为0.53?g/ml（0.18～1.01?g/ml）与血浆蛋白结合率为99%，半衰期约为12小时。在肝内代谢，与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。

贮藏 遮光、密闭，阴凉处保存。