商品名称 利培酮胶囊

通用名称 利培酮胶囊

主要成份 本品主要成份为利培酮。

适应症 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

不良反应 ⒈与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
⒉较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降，便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
⒊可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
⒋偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。
⒌会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
⒍在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。
⒎具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。
⒏偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。
⒐会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
⒑偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
⒒有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。

禁忌 已知对本品成分过敏的患者禁用。

注意事项 ⒈患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，小儿剂量开始并应逐渐加大剂量（见【用法用量】）。
⒉由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。
⒊同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。
⒋已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。
⒌患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。
⒍经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。
⒎服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。
⒏鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
⒐本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

儿童用药 对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。

药物相互作用 ⒈本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
⒉酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。
⒊酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成分的血药浓度。
⒋当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

药物毒理 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的ó受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

药代动力学 利培酮经口服后可完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，在体内，利培酮部分代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成分的消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿液排泄的部分中，35%～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

贮藏 密封保存。

执行标准 国家食品药品监督管理局标准（试行）（YBH10752006）