药品首页 > 药品库 > 西洛他唑片 > 药品说明书

温馨提示:图片均为原品的真实拍摄,仅供参考;如遇新包装上市可能存 在更新滞后,请以实物为准!

西洛他唑片

处方药 医保乙类 化学药品
参考价 ¥56.00起
  • 批准文号:国药准字H20066138
  • 生产企业:山东罗欣药业集团股份有限公司
  • 功能主治:1. 适用于治疗由动脉粥样硬化﹑大动脉炎﹑血栓闭塞性脉...
  • 用法用量:口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年轻患者可根据症...
  • 相关疾病: 动脉粥样... ,大动脉炎 ,血栓闭塞... ,糖尿病 ,慢性动脉... ,肢体缺血
  • 药品规格:

说明:药品库商品均来自具备合法资质的药品零售连锁企业,点击购买将跳转 到具备《互联网药品交易服务资格证书》的合作网站购买

看了又看
同类药品推荐

西洛他唑片 说明书

请仔细阅读药品说明书并按说明使用或在医师指导下购买和使用

商品名称 西洛他唑片

通用名称 西洛他唑片

主要成份 本品主要成分为西洛他唑。其化学名称为:6-[4-(1-环已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氢-1H-喹诺酮(2,) ,分子式:C20H27N5O2 分子量:369.47。

适应症 1. 适用于治疗由动脉粥样硬化﹑大动脉炎﹑血栓闭塞性脉管炎﹑糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
2. 本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡﹑疼痛﹑发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术﹑血管移植术﹑交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状﹑改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

不良反应 1.主要不良反应为头痛﹑头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。
2.其次为腹胀﹑恶心﹑呕吐﹑胃不适﹑腹痛等消化道症状。
3.少数反应出现肝功能异常,尿频,尿素氮﹑肌酐及尿酸值异常。
4.偶见过敏反应,包括皮疹﹑瘙痒。
5.其他偶有白细胞减少﹑皮下出血﹑消化道出血﹑鼻出血﹑血尿﹑眼底出血等报道。

禁忌 出血性疾病患者(如血友病﹑毛细血管脆性增加性疾病﹑活动性消化性溃疡﹑血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)禁用。

注意事项 1.以下人群慎用:
(1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。
(2)严重肝肾功能不全者。
(3)有严重合并症,如恶性肿瘤患者。
(4)白细胞减少者。
(5)过敏体质,对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。
2.本品有升高血压的作用,服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

儿童用药 婴幼儿服药的安全性未确立。

老人用药 一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量。

药物相互作用 前列腺素E1能与本品起协同作用,因增加细胞内环磷酸腺苷而增强疗效。

药物过量 未见本药急性过量报道。急性过量可以通过其出现症状来预测,如出现剧烈头痛、腹泻、低血压、心动过速、心律不齐等。一旦出现上述症状,应对病人进行严密观察,并对症处理。由于本药的蛋白结合率高,血液透析不能有效将其清除。

药物毒理 药理作用:
1.抗血小板作用。
2.抗血栓作用。
3.血管扩张作用。
除有松弛血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外,几乎未见其他作用。
毒理研究:
1.急性毒性:
小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。
2.亚急性·慢性毒性:
犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验 (口服52周) ,使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/kg/day. 12mg/kg/day。在大鼠及猴中未发现心脏变化。在1周静脉内给药心脏毒性试验中,在犬左心室心内膜、右心房心外膜及冠状动脉可发现变化,而在猴中发现轻度的左心室内膜出血性变化。在其他的PDE抑制剂和血管扩张剂中,也发现对动物有心脏毒性,特别报道犬是一种容易发现心脏毒性的动物。
3.生殖毒性试验:
大鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加,但用日本家兔进行试验未见有影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象,但生育后发育良好。
4.抗原性未见抗原性。
5.致突变性用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。
6.致癌性用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。

药代动力学 1.血药浓度:
给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。
给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。
2.代谢酶:
西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢 (in vitro) 。
3.蛋白结合率:
西洛他唑:95%以上 (in vitro.平衡透析法、0.1~6μg/mL)
活性代谢物OPC-13015:97.4% (in vitro、超滤法、1μg/mL)
活性代谢物OPC-1321353.7% (in vitro、超滤法、1μg/mL)
4.在肾功能障碍患者中的体内代谢:
给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。
5.在肝功能障碍患者中的体内代谢:
给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时,血药浓度与健康成人相比未发现差异。 (西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。)
6.分布:
给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。
7.排泄:
给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。
8.通过胎盘及进入乳汁:
用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。

贮藏 密封保存。

执行标准 中国药典