商品名称 尼目克司

通用名称 醋甲唑胺片

主要成份 本品主要成分：醋甲唑胺。

适应症 本品为降眼压药。适用于慢性开角型青光眼，继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

不良反应 不良反应大多发生在治疗的早期，包括感觉异常，尤其是四肢末端的麻木感;听力障碍或耳鸣；疲劳；不适；食欲减退；味觉失常；胃肠功能紊乱如恶心﹑呕吐和腹泻；多尿；以及间断性的思睡和意识模糊。也可能会出现代谢性酸中毒和电解质紊乱。短暂性的近视也有报道，当减少或停止本品治疗后这种现象都会减退。 另有一些不良反应：包括荨麻疹﹑黑粪症﹑血尿﹑糖尿﹑肝功能不全﹑软瘫﹑光敏感﹑惊厥以及很少发生的结晶尿和肾结石。

禁忌 在下列情况下禁止用醋甲唑胺：血清钾、钠水平偏低，严重肾、肝疾病或功能不全，肾上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬变的病人中，使用本品将会加速肝性脑病的发生。患有闭角型青光眼的病人应禁止长期服用醋甲唑胺，因为即使降低眼内压，器质性的闭角也会发生。

注意事项 1. 对磺胺少见的严重反应会造成死亡，包括史蒂文斯·约翰逊综合症，表皮溶解性坏死，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏，再障以及其它血液恶液质。
2. 再次服用磺胺时，可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出现，该药应停止服用。
3. 慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。
4. 闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。
5. 本品不能长期用于控制眼压。
6. 50mg规格片剂体外药物释放较快，不良反应程度可能有所变化，应注意密切观察。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺乳。

儿童用药 本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。

老人用药 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

药物相互作用 1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。

药物过量 尚未明确。

药物毒理 本品化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强（人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%，在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合（而90%~95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合）。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40%.口服1~2小时后产生降眼压作用，维持16~18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服，每8h 1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。

药代动力学 本品经胃肠道吸收良好，较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率55%，低于乙酰唑胺(90%)，在血浆pH值范围，39%的醋甲唑胺处于非电离状态。口服100mg后，血清峰值出现在服药后2～3小时，峰浓度约为17μg/ml，峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺，这些特性有助于药物从肾小管重吸收，增加药物的半衰期和血浆浓度。血浆半衰期约14小时，明显长于乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代谢产物形式经尿排泄。

贮藏 密封保存。