商品名称 兹润

通用名称 环孢素滴眼液（Ⅱ）

主要成份 环孢素

适应症 本品可促进干眼症患者的泪液分泌，适用于与角结膜干燥症相关的眼部炎症所导致的泪液生成减少的患者

不良反应 最常见的不良反应是眼灼烧。常见不良反应包括结膜充血、溢液、溢泪、眼痛、异物感、瘙痒、 刺痛及视觉障碍（多为视力模糊）。

禁忌 对本品过敏者或疑似过敏者禁用

注意事项 本品仅用于眼局部使用
2. 将本品开启后， 立刻给予单眼或双眼， 剩余部分应弃之不重复使用；
3. 本品在佩戴隐形眼镜时不能使用。 如需使用本品， 应先取下隐形眼镜， 在用药 15 分钟后才
可重新佩戴；
4. 本品可与其他人工泪液同时使用， 但两药使用时间间隔应在 15 分钟以上；
5. 为避免可能引起眼损伤和污染， 请注意不要让瓶口碰到眼睛或其他表面；
6. 请将本品放在儿童不能触及的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药 无孕妇使用本品的详细研究资料
2. 哺乳期妇女： 已知全身给药时环孢素会从母乳分泌， 但对局部给药的母乳分泌未做研究。 虽局部给药后未检出血药浓度， 但哺乳期妇女应谨慎使用。 在考虑母乳喂养对儿童发育和健康益处的同时， 还应考虑哺乳期母亲对本品的临床需要， 以及环孢素对母乳喂养儿童的潜在不利影响。

儿童用药 16岁以下儿童患者用药的安全性和有效性尚未确定

老人用药 老年患者与青年患者使用本品的安全性和有效性未见差异

药物相互作用 尚不明确

药物过量 目前尚无本品使用过量的情况与症状

药物毒理 环孢素是一种免疫抑制剂。 环孢素滴眼液可作为局部免疫调节剂用于干燥性角膜结膜炎引起的眼炎症使得泪液分泌受到抑制的患者， 尚不清楚其确切的作用机制。
毒理研究
遗传毒性
环孢素 Ames 试验、 V79-HGPRT 试验、 中国仓鼠骨髓染色体畸变试验、 小鼠显性致死性试验、小鼠精子 DNA 修复试验、 小鼠和中国仓鼠微核试验结果均为阴性。 人淋巴细胞姐妹染色单体交换试验结果阳性。
生殖毒性
在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中， 环孢素口服剂量达 15mg/kg/日， 对雌雄大鼠的生育力均未见影响。
在大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验中， 母体口服毒性环孢素剂量（ 大鼠 30mg/kg/日和兔100mg/kg/日） ， 可见产前产后死亡率增加， 胎仔体重降低及骨骼发育迟缓。 大鼠和兔口服环孢素17mg/kg/日和 30mg/kg/日剂量时， 未见胚胎-胎仔毒性。
在大鼠围产期发育毒性试验中， 环孢素口服剂量达 45mg/kg/日， 可见母体毒性， 子代出生后死亡增加。 口服剂量达 15mg/kg/日， 对母体和子代未见毒性反应。
致癌性
小鼠 78 周经口给予环孢素 1、 4、 16mg/kg/日， 雌性小鼠淋巴细胞淋巴瘤发生率明显增加， 雄性小鼠在中剂量时肝细胞癌发生率明显增加。
大鼠经口给予 0.5、 2、 8mg/kg/日的 2 年致癌性试验中， 0.5mg/kg/日剂量下可见胰岛细胞腺瘤发生率明显高于对照组。 肝细胞癌和胰岛细胞腺瘤发生率与剂量不相关。

药代动力学 采用专属的高效液相色谱—质谱连用法分析测定环孢素的血药浓度。人眼连续局部给予 0.05%环孢素滴眼液，每日 2 次，连续给药 12 个月，在采集到的所有血液样本中， 环孢素的血药浓度均低于定量限 0.1ng/ml。 12 个月的给药期间，未检测出血液中的药物蓄积

贮藏 密封，不超过25℃ 保存，避免冷冻 本品开启后立刻给予单眼或双眼， 剩余部分丢弃不用。

执行标准 国家药品监督管理局标准 YBH01622020