商品名称 西罗莫司片

通用名称 西罗莫司片

主要成份 本品的主要成份为西罗莫司

适应症 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。

不良反应 很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染;在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。

禁忌 禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

注意事项 西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。

老人用药 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

药物相互作用 已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。

药物过量 尚不明确

药物毒理 西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

药代动力学 服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积(Vss/F)的平均值为12±8 L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司为细胞色素P450 III A(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St. John’s Wort](贯叶连翘，金丝桃素))。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时，注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量(2.2%)经尿排泄。

贮藏 遮光，密闭

执行标准 进口药品注册标准：JX20080137