拉西地平分散片 说明书
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商品名称 拉西地平分散片
通用名称 拉西地平分散片
主要成份 拉西地平的化学名称为 :(±)-2,6-二甲基-4-2-[(E)-2-(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二乙酯。
适应症 单独使用或与其它抗高血压的药物,如β—阻滞剂、利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用,治疗高血压。
不良反应 大规模的临床研究获得的数据(内部及公开)已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。
禁忌
1.对本品中任何成分过敏的患者禁用。
2.与其它二氢吡啶类药物一样,拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄的病人。
注意事项 特异性研究显示,拉西地平不影响窦房结的自律性,不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此,窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药 孕晚期慎用。
药物相互作用
1.本品与其他有降压作用的药物,包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用,可以产生附加的降压作用。
2.与西咪替丁合用可增加本品的血药浓度。
药物毒理 拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂,对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。其主要作用为扩张外周小动脉,减少外周血管阻力和降低血压。
药代动力学
1.本品口服从胃肠道吸收迅速。绝对生物利用度平均约为10%。30~150分钟可达到血浆峰浓度。
2.吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及a-1-糖蛋白。本品为高度脂溶性,它与脂质部分沉积在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗剂,其它钙拮抗剂脂溶性低因而作用时间短。
3.本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,几乎没有药效活性,即使有活性也很低,拉西地平主要经肝脏代谢(包括P450,CYP3A4),没有任何证据表明拉西地平诱导或抑制肝酶活性。
4.给药剂量的70%以代谢物形式从粪便排泄,其余代谢物存在于尿液中。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时平均终末半衰期为13~19小时。
贮藏 密封保存。