商品名称 盐酸托烷司琼口服溶液

通用名称 盐酸托烷司琼口服溶液

主要成份 本品主要成分是盐酸托烷司琼。

适应症 用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。

不良反应 盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

禁忌 对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。

注意事项 高血压未控制患者慎用；驾车或操纵机械者慎用；哺乳期用药患者不应授乳。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

儿童用药 一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见[用法用量]。

老人用药 老年人应用无需调整剂量。

药物相互作用 1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。
2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。

药物过量 1.症状：多数大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。
2.处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。

药物毒理 1.药理作用：
本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
2.毒性研究：
(1)遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
(2)生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在的胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。

药代动力学 1.健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β）约为7.3～30.3小时，表观分布容积（V）约为400-600升，蛋白结合率约为59～71%。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，然后经尿或胆汁排泄（代谢物经尿和粪排出的比例为5∶1）。
2.代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。
3.代谢正常者的消除半衰期（β相）约7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分种，其中经肾清除的约为10%。
4.在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率降为0.1～0.2升/分种。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。
5.在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。
6.在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

贮藏 密封，置阴凉处。