商品名称 头孢唑啉钠

通用名称 头孢唑啉钠

主要成份 化学名：(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

适应症 适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、胆囊炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。该品也可作为外科手术前的预防用药。

不良反应 该品的不良反应发生率低。
1.静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。
2.药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。
3.个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。
4.肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的该品时可出现脑病反应。
5.白念珠菌二重感染偶见。

禁忌 1.肝肾功能不全者慎用。
2.对青霉素过敏的病人慎用。

注意事项 1.不可和氨基甙类抗生素混合同时注射，以免降效。
2.肝肾功能不全者慎用。
3.对青霉素过敏的病人慎用。
4.供肌注用的粉针剂内含利多卡因，不可注入静脉。
5.应用该品进行皮试。

孕妇及哺乳期妇女用药 该品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。

儿童用药 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用该品。

老人用药 该品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。

药物相互作用 1.该品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。
2.该品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。
3.该品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。
4.丙磺舒可使该品血药浓度提高，血半衰期延长。

药物过量 该品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。

药物毒理 1.头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对该品高度敏感。
2.白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对该品也甚敏感。该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。
3.伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对该品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。
4.产酶淋球菌对该品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感,革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对该品多敏感，脆弱拟杆菌耐药。

药代动力学 1.肌内注射该品500mg后，血药峰浓度（Cmax)经1~2小时达38mg/L（32~42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注该品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。
2.该品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。
3.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%~90%，乳汁中含量低。该品蛋白结合率为74%~86%。
4.正常成人的血消除半衰期(t1/2)为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2可延长，内生肌酐清除率为12~17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2为4.5~5小时。
5.该品在体内不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%~90%。
6.丙磺舒可使血药浓度约提高30%，有效血药浓度时间延长，血液透析6小时后血药浓度减少40%~50%；腹膜透析一般不能清除该品。

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