商品名称 德明

通用名称 5-单硝异山梨醇酯缓释胶囊

主要成份 1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

适应症 1.冠心病的长期治疗。
2.心绞痛的预防。
3.心肌梗死后持续心绞痛的治疗。
4.与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

不良反应 1.用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
2.偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

禁忌 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌 梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者禁用。

注意事项 1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。
2.体位性循环调节障碍时慎用。
3.不用于心绞痛急性发作。

孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

儿童用药 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

老人用药 老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

药物相互作用 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

药物过量 1.与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。
2.也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。

药物毒理 1.单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。
2.ISMN释放氧化（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
3.致癌和致突变现象:动物实验未观察到。

药代动力学 1.缓释剂中30%为即刻释放，70%为缓慢释放，与普通片比较，相对生物利用度为 80~90%。
2.ISMN的蛋白结合率<5%，缓释剂的作用时间可延长到8.6小时，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻 人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）， 由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN 的代谢产物均无扩血管作用。

贮藏 密闭保存。