商品名称
阿替洛尔片
通用名称
阿替洛尔片
主要成份
本品成分为阿替洛尔。
适应症
本品主要用于治疗高血压﹑心绞痛﹑心肌梗死,也可用于心律失常﹑甲状腺机能亢进﹑嗜铬细胞瘤。
不良反应
在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕﹑四肢冰冷﹑疲劳﹑乏力﹑肠胃不适﹑精神抑郁﹑脱发﹑血小板减少症﹑牛皮癣样皮肤反应﹑牛皮癣恶化﹑皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
禁忌
1.Ⅱ - Ⅲ 度心脏传导阻滞。
2.心源性休克者。
3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。
注意事项
本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用本品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;本品的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;本品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能.妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关.本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心.
儿童用药
用于儿童应从小剂量开始 0.25~0.5mg/kg, 每日二次。注意监测心率﹑血压。
老人用药
所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。
药物相互作用
与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。β- 受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用可乐定前几天停用,如果用本药取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后才开始β- 受体阻滞剂的疗程。
药物过量
过度的心动过缓可静脉注射阿托品1~2mg,如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1~10mg/小时,若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用β -受体兴奋剂。
药物毒理
为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
药代动力学
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6%~16%)。
贮藏
密封保存。