商品名称
丙戊酰胺胶囊
通用名称
丙戊酰胺胶囊
主要成份
丙缬草酰胺。
适应症
用于防治各种类型的癫癎。
不良反应
1.治疗早期常出现头昏、恶心、呕吐、嗜睡、乏力,食欲增加或减少等反应,一般可自行消失。
禁忌
1.有药源性黄疸个人史或家族史者禁用。2.有肝病或明显肝功能损害者禁用。3.对本品过敏者禁用。
注意事项
1.有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能通过胎盘,动物实验丙戊酸有致畸的报道,在临床应用中偶有乳房增大、泌乳减少的现象,孕妇应权衡利弊,慎用。
儿童用药
本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。
老人用药
本品在老年患者中应用的安全性及有效性尚未见确切报道,应慎用。
药物相互作用
1.饮酒可加重镇静作用。
药物毒理
据文献报道:本品为广谱抗癫癎药。抗癫癎病作用机制尚未完全阐明;可能通过肠道微生物的作用,在进入人体偱环之前,即已几乎完全降解为丙戊酸,在血中以丙戊酸的形式出现。实验证实本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和减少GABA的降解,从而升高抑制性神经递质GABA的浓度,降低神经元的兴奋而抑制发作。
药代动力学
据文献报道:口服本品吸收较缓,作用时间较长,血浓度波动范围较小,血药浓度达峰时间(tmax)约5~12小时,有效血药浓度为50~100μg/ml。半衰期(t1/2)平均15小时,生物利用度(F)约80%~100%。血药浓度约为50μg/ml时,血浆蛋白结合率约94%,血药浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。血药浓度超过120μg/ml时,可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%~20%)。本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中,大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排泄,尿中有1%~3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出,能通过胎盘,并可由乳汁中分泌。
贮藏
遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
执行标准
WS-10001-(HD-0930)-2002