商品名称
康士得
通用名称
比卡鲁胺片
主要成份
本品主要成份为比卡鲁胺。
适应症
1.50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
2.150mg每日:用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
不良反应
1.50mg每日，用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗:本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。
(1)可随睾丸切除术减轻。
(2)极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见‘注意事项’节)。
(3)接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能(见‘注意事项’节)。罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍(包括PR和QT间期延长)，心律不齐和非特异性ECG改变。罕有报告血小板减少症。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列不良事件(临床试验者认为可能与药物相关且发生率≥1%)。这些不良事件与药物的使用尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。
①心血管系统:心衰。
②消化系统:厌食﹑口干﹑消化不良﹑便秘﹑胃肠胀气。
③中枢神经系统:头晕﹑失眠﹑嗜睡﹑性欲减低。
④呼吸系统:呼吸困难。
⑤泌尿生殖系统:阳痿﹑夜尿增多。
⑥血液学:贫血。
⑦皮肤及其附件:脱发﹑皮疹﹑出汗﹑多毛。
⑧代谢及营养:糖尿病﹑高血糖﹑水肿﹑体重增加﹑体重减轻。
⑨全身:腹痛﹑胸痛﹑头痛﹑疼痛﹑骨盆痛﹑寒战。
2.150mg每日用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗:多见(>10%):男性乳房女性化，乳房触痛。多数接受本品单药治疗的患者曾出现男性乳房女性化和/或乳房痛。
在临床研究中这一症状在5%的患者中较为严重。男性乳房女性化在终止治疗后可能不会自发恢复，特别是在长期用药之后。
(1)常见(≥1%且<10%):面色潮红，瘙痒，衰弱，脱发，头发再生，皮肤干燥，性欲减退，恶心，阳萎及体重增加。
(2)少见(≥0.1%且<1%):腹痛，抑郁，消化不良，血尿及间质性肺病。过敏反应，包括血管神经水肿和荨麻疹。肝功改变(转氨酶升高，胆汁淤积和黄疸)，罕有严重情况。这些改变多为一过性的，继续治疗或中止治疗均可逐渐消退或改善。用比卡鲁胺治疗的患者极罕见会出现肝功能衰竭，尚未确定两者的因果关系。应注意定期检查肝功能(见“注意事项”)
禁忌
1.本品禁用于妇女和儿童。
2.本品不能用于对本品过敏的病人。
3.本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。
注意事项
1.本品广泛在肝脏代谢.数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积.所以本品对有中﹑重度肝损害的病人应慎用.
2.由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测.主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现.严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见‘不良反应’).如果出现严重改变应停止本品治疗.
3.本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP2A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见‘禁忌’和‘药物相互作用’节).
4.对乳糖敏感的患者应注意本品150mg片剂每片含61mg乳糖，而每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖.
5.在每日150mg用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药.
6.对驾驶和操作机器能力的影响本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力.但应注意，因偶而可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意.
孕妇及哺乳期妇女用药
本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
儿童用药
本品禁用于儿童。请参见【用法与用量】部分的详细描述。
老人用药
请参见【用法与用量】部分的详细描述。
药物相互作用
1.本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。
体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。
2.虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加了80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。
3.对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。
4.当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。
5.体外研究表明本品可以与香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。
药物过量
1.没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。
2.透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。
但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。
药物毒理
药理作用
1.本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。
2.本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。毒理研究本品是一种有效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关，包括肿瘤诱发。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。
药代动力学
1.本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。
2.在本品的每日用量下，(R)-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日一次的口服。当每日服用本品50mg时，(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml，稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
3.(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-异构体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
贮藏
密封保存。
