商品名称
金诺芬
通用名称
金诺芬
主要成份
金诺芬
适应症
适用于治疗成年人的类风湿性关节炎及用非甾体抗炎药效果不显著或不能耐受者。
不良反应
1.主要为胃肠道反应,约占不良反应发生率的30%~40%,如腹泻,偶伴腹痛、恶心。常见皮疹、瘙痒,偶见口腔发炎、结膜炎。
2.黏膜皮肤反应约占30%~40%,如脱落性皮炎;皮疹和瘙痒约占18%~24%,脱发和结膜炎分别占2%和10%。一般较轻微,不影响继续用药。
3.治疗早期少数患者会出现轻度贫血或短时的白细胞和血小板减少。治疗期间少数患者会出现短暂的蛋白尿、血尿、肾小球肾炎和肾病综合征、间质性肺炎,肝功能偶有轻微及短暂的异常,停药后即可消失。
禁忌
禁用于对金过敏者、严重活动性肝炎、进行性肾病和有骨骼中毒史者。
注意事项
1.注射金化合物引起小肠结肠炎、肺纤维化变性、表皮脱落性皮炎的患者忌用。
2.孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
儿童用药
尚不明确。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
本品与抗生素(如长效青霉素)合用时,可增强效应。
药物过量
尚不明确。
药物毒理
1.本品为含金的口服抗类风湿药。体内试验表明,致敏大鼠口服每天10mg/kg,可抑制抗体产生,减少免疫血清参与抗体依赖细胞毒性和抗体依赖性初补体溶解能力。
2.动物实验表明其对角叉菜胶或高岭土引起的大鼠爪水肿以及紫外线引起的豚鼠红斑的抑制率达59%~70%。体外免疫试验表明它对小鼠脾脏培养液中的溶血斑形成细胞产生抑制作用,也抑制抗人IgE引起的组胺释放。血药浓度达2.5μg/ml时,可减少人体多形核细胞对白色念珠菌的吞噬作用。
3.临床药理研究表明,本品能减少类风湿性关节炎患者的类风湿因子,使血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴,也可恢复正常免疫球蛋白浓度。它无法改变已出现的骨关节损伤和变形,但早期、长期应用可控制类风湿关节炎的发展,避免对骨关节造成进一步的损伤。
4.本品显效慢,一般需3~4个月,至5~6个月症状明显改变。
药代动力学
1.本品口服后,所含金的25%被吸收,全血中60%分布在血浆中,37%在细胞内,3%在细胞膜。
2.健康人口服本品6mg约24h达血药浓度,t1/2约25天。在血清中,82%的金与血浆白蛋白结合,18%与球蛋白结合。
3.连续给药半年后血清中金含量为0.68±0.45μg/ml。88%随粪便排泄,其余随尿排泄。
贮藏
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