商品名称
交沙霉素
通用名称
交沙霉素
主要成份
交沙霉素
适应症
1.可用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。
2.可用于治疗敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎。
3.可用于治疗肺炎支原体所致的肺炎。
4.可用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
5.用于敏感菌所致的呼吸道、胆道等部位感染。
不良反应
1.用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、胃痛、食欲减退等胃肠道症状,其发生率明显低于红霉素。
2.少数患者用药后可出现肝功能异常、黄疸等。3.用药后偶可出现药物热、皮疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应症状。
禁忌
对本药或其他大环内酯类药过敏的患者。
注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:
(1)孕妇、哺乳期妇女。
(2)12岁以下儿童。
(3)肝功能不全者。
3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
4.长期用药时应监测肝功能。
5.交沙霉素与含有麦角胺的制剂合用,有可能引起四肢缺血,应考虑将其用量减小并应慎重给药。交沙霉素碱片剂应整片吞服,以免接触胃酸损失效价。丙酸交沙霉素属酯化物不受胃酸影响,可制成颗粒剂供儿童应用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女慎用。
儿童用药
12岁以下儿童慎用。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
1.交沙霉素与苯并二氮类药(如阿普唑仑、安定、咪唑安定、三唑仑)合用,可抑制负责苯并二氮类代谢的肝酶,通过减少清除率,延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮类药血药浓度升高。
2.交沙霉素同阿司咪唑同用,可能使阿司咪唑血药浓度升高,导致Q-T间期延长和严重的室性心律失常。
3.交沙霉素与卡马西平同用,可抑制卡马西平的代谢,导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应。
4.交沙霉素与环孢素同用,可导致环孢素血药浓度水平显著升高并增加环孢素的肾毒性。
5.交沙霉素与奈韦拉平同用,可使奈韦拉平血药浓度轻微升高。
6.有报道,在儿童患者中,交沙霉素与茶碱共同给药可导致茶碱血药浓度显著升高。但在成人患者中,没有茶碱动力学显著改变的报道。
药物过量
尚不明确。
药物毒理
是单一组分的14碳大环内酯类抗生素,其药理特点和临床应用与麦迪霉素、螺旋霉素相仿。主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、军团菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体和立克次体等有抗菌作用。交沙霉素对脑膜炎球菌、百日咳杆菌、消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、真杆菌等具有良好抗菌作用。
药代动力学
交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后达峰值浓度,约为2.7~3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛,组织浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高,可达最低抑菌浓度(MIC)的数倍以上;在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。本药不能透过血-脑脊液屏障。交沙霉素主要以代谢产物从胆汁排出。给药24h,约50%从粪中排出,约21%从尿中排出,另有约1%可从呼气中排出。半衰期α相为0.09h,半衰期β相为1.45h。
贮藏
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