商品名称
西洛他唑胶囊
通用名称
西洛他唑胶囊
主要成份
主要成分为西洛他唑。
适应症
用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
不良反应
1.全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。
2.循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。
3.消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。4.过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。
5.神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。
6.肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7.肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
8.其他：偶有浮肿、疼痛。
9.出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。
禁忌
1.对本药任何成份过敏者。
2.患有3-4级充血性心力衰竭的病人。
3.出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。
4.妊娠或有可能妊娠的妇女。
注意事项
1.如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、骚痒感，应停药。
2.如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压，应减量或停药。
3.以下患者慎服本品：月经期的患者、有出血倾向的患者；正在使用抗凝药或抗小板药（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重症肝、肾功能障碍患者。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
儿童用药
尚不明确。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
前列腺素E1与本品起协同作用，增加细胞内环脉苷-磷酸及增强疗效。
药物过量
尚不明确。
药物毒理
1.本品通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。
2.本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。
3.西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。
4.本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。
药代动力学
本药口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加，Cmax增加约90%，AUC增加约25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶P-450代谢（主要为3A4，），代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性，一为3，4-二氢-西洛他唑（3，4-dehydro-cilostazol）,活性为原药的4～7倍，约占本药口服后总药理活性的50%；一为4’-顺式-羟基-西洛他唑（4’-trans-hydroxy-cilostazol）,活性为原药的1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为11～13小时，长期给药后本药及其代谢物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇跛行患者间没有显著差异。本药的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率为95%-98%，3，4-二氢-西洛他唑为97.4%,4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。肾功能不全患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高27%。红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑对血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。本药主要以代谢产物的形式消除，而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为CYP3A4，少部分为CYP2C19。口服放射性标记的西洛他唑100mg，血浆分析物中56%为西洛他唑，15%为3，4-二氢-西洛他唑，4%为4’-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄，20%从粪中排泄。原药在尿中属测不出水平，不足2%的给药剂量以3，4-二氢-西洛他唑形式从尿中排汇。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄，不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。
贮藏
密封保存。
