商品名称
西罗莫司胶囊
通用名称
西罗莫司胶囊
主要成份
化学名称:西罗莫司的其化学名称为 :(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氢-9, 27-二羟基-3-[(1R)-2-[(1S, 3R, 4R)-4-羟基-3-甲氧环己基]-1-甲基乙基]-10, 21-二甲氧-6, 8, 12, 14, 20, 26-六甲基-23, 2
适应症
可用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。
不良反应
1.可见厌食、腹泻及呕吐,严重者可出现消化性溃疡、间质性肺炎及脉管炎。
2.也可出现贫血、血小板减少症、高脂血症及高血压。
禁忌
尚不明确。
药物相互作用
如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
药物过量
负荷过重易影响机体代谢。
药物毒理
1.西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制,抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。
2.西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子 (mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 实验模型研究表明,西罗莫司可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物(肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓)的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心 和肾同种异体移植的急性排斥反应,并延长预敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是针对同种抗原的。
3.在自体免疫疾病的啮齿类动物的模型中,西罗莫司抑制与下列疾病有关的免疫介导反应 :系统性红斑狼疮、胶原蛋白引发的关节炎、自体免疫性I型糖尿病、自体免疫性心肌炎、实验性过敏性脑脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自体免疫性眼色素层视网膜炎。
药代动力学
未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
贮藏
密闭,防潮。