商品名称
五水头孢唑林钠
通用名称
五水头孢唑林钠
主要成份
五水头孢唑林钠。
适应症
1.适用于治疗敏感菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血病、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。
2.本品也可作为外科手术前的预防用药。
3.对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。
不良反应
1.药疹发生率为1%，嗜酸性粒细胞增高的发生率为1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应偶有报告。
2.在实验动物中可产生肾小管损害。
3.与氨基糖苷类抗生素合用是否能增加后者的肾毒性尚不能肯定。
4.临床上无肝损害现象，但个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。
禁忌
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
注意事项
1.对青霉素过敏或过敏体质者慎用。
2.约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品乳汁中含量低,但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。
儿童用药
早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
老人用药
本品在老年人中t1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。
药物相互作用
1.本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。
2.本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。
3.本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。
4.丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。
药物过量
本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
药物毒理
1.头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。
2.除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。
3.白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。
4.本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。
5.伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。
6.产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。
7.革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。
8.脆弱拟杆菌耐药。
药代动力学
1.肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。
2.本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。
3.头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。
4.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。
5.本品蛋白结合率为74％～86％。
6.正常成人的血消除半衰期(t1/2β)为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2β可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2β为4.5～5小时。
7.本品在体内不代谢;原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出，24小时内可排出给药量的80%～90%。
8.丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长，血液透析6小时后血药浓度减少40％～50％，腹膜透析一般不能清除本品。
贮藏
遮光，密封保存。
