商品名称
咪唑斯汀缓释片
通用名称
咪唑斯汀缓释片
主要成份
咪唑斯汀。
适应症
本品用于季节性和常年性过敏性鼻炎﹑过敏性结膜炎,荨麻疹和其他过敏反应症状。
不良反应
本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。
禁忌
1. 对咪唑斯汀过敏。
2. 同时使用大环内酯类抗生素或全身用咪唑类抗真菌药(可升高咪唑斯汀血药浓度)。
3. 肝功能障碍。
4. 有临床意义的心脏疾病或既往症状性心律失常病史或心动过缓。
5. 有或可疑QT间期延长,或电解质紊乱尤其是低钾血症病例。
6. 同时使用已知的延长QT间期药物,如Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药物。
注意事项
1. 不得嚼碎服用。
2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可驾驶或完成需集中注意力的工作,但为识别对药物有异常反应的敏感者,建议驾驶或完成复杂工作前,先行了解个体反应性。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物试验结果显示,对胚胎或胎儿发育﹑妊娠过程和围产期的发育无直接或间接的有害作用,但缺乏人类妊娠期使用的经验,故建议妊娠及授乳期妇女应避免使用。
儿童用药
尚缺乏12岁以下儿童用药安全性资料。
老人用药
老年人可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感。
药物相互作用
与西咪替丁﹑环孢菌素和硝苯地平等对肝脏氧化有抑制作用的药物联合使用时应慎重。与大环内酯类抗生素或全身用咪唑类抗真菌药合用,可使本品血浆浓度中度升高。
药物过量
尚不明确。
药物毒理
咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学实验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的实验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理实验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10 mg后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80%症状）和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。毒理研究:对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行实验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。
药代动力学
该药品口服后吸收迅速，血浆浓度达峰时间（Tmax）中值为1.5小时，生物利用度约为65%，药代动力学呈线形，平均消除半衰期为13.0小时，血浆蛋白结合率约为98.4%。在肝功能损害的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，药时曲线下面积（AUC）增加50%。咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢，其他代谢途径之一是通过细胞色素P4503A4酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。在与酮康唑和全身性给药的红霉素合并用药的研究中，可观察到咪唑斯汀血浆浓度有所升高，与单剂量单独口服咪唑斯汀15-20 mg的血浆浓度相当。在对健康志愿者进行的研究中，未发现本品可与食物、华法令、地高辛、茶碱、氯羟安定或硫氮酮产生具有临床意义的相互作用。
贮藏
密封。
