商品名称
弗斯兰
通用名称
丁咯地尔片
主要成份
本品主要成分及其化学名称为:4-(1-口比咯烷基)-1-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐。
适应症
外周或脑局部动脉血管循环障碍所造成的功能不全性疾病:
1.外周血管疾病:间歇性跛行、雷诺综合征、血管性痉挛。
2.慢性脑血管供血不足引起的症状:眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力减退、定向障碍等。
不良反应
1.常见的不良反应有胃肠不适、头痛、头晕和肢体皮肤刺痛灼热感等。
2.过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应:
(1)神经系统不良反应为:痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。
(2)心血管不良反应为:心动过速,低血压,心律不齐,血液循环停止。
禁忌
1.对本品中任何成份过敏者禁用。
2.急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。
3.脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用;分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。
4.严重肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)。
注意事项
1.丁咯地尔使用有一定的危险性,不能超过最大用量使用。
2.肝肾功能不全患者慎用本品,必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。
3.由于本品通过肾脏排泄,因此使用前必须检查肌酐清除率,使用中进行定期检查:
(1)肾功能正常者至少每年检查1次。
(2)肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。
4.正在服用降压药患者慎用本品。
5.本品可引起头晕、嗜睡等症状,驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。
6.不应与丁咯地尔注射剂同时使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇(尤其是妊娠三个月孕妇)及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童禁用。
老人用药
因本品血浆清除率随着年龄增长而明显降低,故需适当调整剂量。
药物相互作用
正在服用降压药患者慎用。
药物过量
1.在有意或意外过量用药的情况下,迅速(约15分钟)出现神经系统症状(癫痫发作/癫痫持续状态),随后可能会出现心血管症状(窦性心动过速,低血压,严重室性心律失常,传导阻滞,尤其是室性传导阻滞),患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。
2.患者应紧急送医院急救,按药物过量进行对症抢救治疗,应立刻给予辅助呼吸,并进行神经和心电图监护。
药物毒理
本品为α - 肾上腺素能受体抑制剂,并具有较弱的非特异性钙离子拮抗作用。通过抑制毛细血管前括约肌痉挛而改善大脑及四肢微循环血流。本品还具有抑制血小板聚集和改善红细胞变形性的功能。
药代动力学
在治疗剂量的血药浓度范围内,其血浆蛋白的结合率为60-80%。丁咯地尔主要经尿液以原药和代谢物排泄,大约有20%的吸收剂量经肝脏代谢,排泄半衰期平均为2-3小时,肝或肾功能不全影响丁咯地尔的排泄。对肝或肾功能衰竭的病人,必须减少剂量。
贮藏
遮光,密封。