商品名称 盐酸氟桂利嗪滴丸

通用名称 盐酸氟桂利嗪滴丸

主要成份 本品主要成分为盐酸氟桂利嗪

适应症 1.脑供血不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。
2.耳鸣、脑晕。
3.偏头痛预防。
4.癫痫辅助治疗。

不良反应 最常见的不良反应为：嗜睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加（或伴有食欲增加）。这些反应常为一过性。 长期用药时，偶见下列严重的不良反应：
1.抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易于发生此反应。
2.锥体外系症状（如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等），老年人较易发生。
较少见的不良反应有：
1.胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。
2.中枢神经系统：失眠、焦虑。
3.其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

禁忌 有本药物过史，或有抑郁症病史时以及急性脑出血性疾病禁用。

注意事项 1.用药后疲惫症状逐步加重者应当减或停药。
2.严格控制药物剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。
3.患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本品。
4.驾驶员、机械操者以及从事危险工作者应慎用，以免发生意外。

孕妇及哺乳期妇女用药 由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不推荐使用本品。

儿童用药 由于本品能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物反应敏感、代谢机能相对较弱，目前尚无详细的儿童用药研究资料等原因，故原则上儿童慎用或忌用本品。

老人用药 由于老年患者神经系统敏感，代谢能力较弱，因此在给药剂量上应酌情减少。

药物相互作用 1.与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。
2.与苯妥英钠、卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
3.放射治疗病人合用氟桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
4.在应用抗癫痫药物治疗的基础上，加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。

药物毒理 本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有： ①缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍； ②前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环； ③抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作； ④保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害； ⑤氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。 【药代动力学】文献资料报道盐酸氟桂利嗪口服2～4小时达血浆峰值，T1/2为2.4～5.5小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄，连服5～6周达稳态血浓度，90%与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经粪便排泄。 人体生物利用度试验选用20名健康男性志愿者单剂量口服本品或西安杨森制药有限公司生产的盐酸氟桂利嗪胶囊各25 mg。结果：本品和盐酸氟桂利嗪胶囊药动学参数分别为Cmax为103.86 ± 28.87、107.78 ± 35.30ng.ml-1，Tmax为2.1 ± 0.6、2.3 ± 0.7h，t1/2为7.83 ± 0.92、7.93 ± 0.92h，MRT为11.36 ± 1.15、11.60 ± 1.05h，AUC0-24为875.38 ± 229.39、889.96 ± 243.73ng .h.ml-1，AUC0-∞为1012.15 ± 255.60、1024.72 ± 265.02ng .h.ml-1。本品与西安杨森制药有限公司生产的盐酸氟桂利嗪胶囊的相对生物利用度为100.7 ± 23.8%，具有生物等效性。

贮藏 遮光，密封保存。

执行标准 国家食品药品监督管理局标准YBH09922008