商品名称 朗瑞

通用名称 司帕沙星分散片

主要成份 本品主要成份为斯帕沙星。

适应症 本品可用于由敏感菌引起的轻﹑中度感染,包括：1.呼吸系统感染：如急性咽炎﹑急性扁桃体炎﹑中耳炎﹑副鼻窦炎﹑支气管炎﹑支气管扩张合并感染﹑肺炎等。2.肠道感染：如细菌性痢疾﹑伤寒﹑感染性肠炎﹑沙门菌肠炎等。3.胆道感染：如胆囊炎﹑胆管炎等。4.泌尿生殖系统感染：如膀胱炎﹑肾盂肾炎﹑前列腺炎﹑淋病奈瑟菌性尿道炎﹑非淋病奈瑟菌性尿道炎﹑子宫附件炎﹑子宫内感染﹑子宫颈炎﹑前庭大腺炎等及由溶脲脲原体﹑沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。5.皮肤﹑软组织感染：如脓胞疮﹑集族性痤疮﹑毛囊炎﹑疖﹑疖肿﹑痈﹑丹毒﹑蜂窝组织炎﹑淋巴结炎﹑淋巴管炎﹑皮下脓肿﹑汗腺炎﹑乳腺炎﹑外伤及手术伤口感染等。6.口腔科感染：如牙周组织炎﹑牙冠周炎﹑腭炎等。

不良反应 1.消化系统反应：如恶心﹑呕吐﹑食欲缺乏﹑上腹部不适﹑软便﹑腹泻﹑腹胀﹑便秘﹑血便﹑口腔炎等。2.过敏反应：如皮疹﹑发热﹑局部发红﹑水肿﹑瘙痒﹑水疱﹑红斑﹑光敏反应﹑充血等。3.中枢神经系统：头痛﹑头昏﹑烦燥﹑失眠﹑痉挛﹑震颤等。4.实验室检查：GOT﹑GPT﹑ALP﹑LDH﹑BUN﹑γ-CTP﹑血肌酐及总胆红素升高,也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞﹑红细胞﹑血红蛋白和血小板降低等；国外有QT间期轻度延长的报告。5.其它：偶见肌腱炎﹑假膜性肠炎﹑间质性肺炎﹑休克﹑过敏综合征(呼吸困难﹑浮肿﹑声音嘶哑﹑潮红﹑瘙痒症等)﹑眼粘膜综合征(史蒂文斯-约翰逊综合征)﹑低血糖﹑麻木感﹑不舒服感﹑疲倦感等。

禁忌 对喹诺酮类药物过敏者﹑孕妇﹑哺乳期妇女﹑18岁以下患者禁用。既往有光敏性的患者禁用。

注意事项 1.使用司帕沙星的病人在治疗中和治疗后受到阳光照射(包括间接照射,即使暴露于阴影下或散射光,包括透过玻璃照射或在多云的天气)或人工紫外线,均有发生从轻度到重度的光毒性反应的报道。光毒性反应的表现为皮肤灼烧感﹑发红﹑肿胀﹑水疱﹑皮疹﹑瘙痒等,一旦症状出现,病人应立即停止使用司帕沙星,并予适当治疗。当再次暴露于阳光或人工紫外线下时,病情可继续恶化。部分病例的光毒性反应可延长数周,极少数病例在停药数周后光毒性发作,因此,服用司帕沙星和用药后5天之内,都应避免阳光照射(使用防晒品无效)。2.肝﹑肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。3.有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。4.可能有QT间期延长的患者,如心脏病患者(心律失常﹑缺血性心脏病等)﹑低钾血症﹑低镁血症,服用抗心律失常药物者等,应慎用本品。5.高龄者慎用本药,若使用应适当降低用量。6.与牛奶﹑食物同服不影响本品的吸收。7.服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。

孕妇及哺乳期妇女用药 氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障,可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药 氟喹诺酮类可使幼犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其它几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老人用药 老年患者肾功能有所减退,应慎用,在必须使用时,用量应酌减。

药物相互作用 1.同依诺沙星,诺氟沙星,环丙沙星一样，本品与非甾体抗炎药(如联苯丁酮酸,丙酸衍生物等)合用时，罕有引起痉挛的报告。2.本品与含有铝,镁,铁的抗酸药和硫酸铝合用时，可降低本品的吸收，从而降低疗效，若需服用应间隔4小时。3.本品与茶碱,咖啡因,法华林,西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。4.与地高辛,丙磺舒合用不影响本品的药代动力学。5.服用本品4小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌,铁,钙的维生素。6.本品不宜与阿司咪唑,特非那丁,西沙必利,红霉素,喷他脒,吩噻嗪,三环抗忧郁药,丙吡胺,胺碘酮合用。

药物过量 本品过量无已知的解毒剂。若过量，医生应密切监测患者情况，并用ECG监测QTc，5天内避免接触日光、暴晒。啮齿动物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg后观察14天未见死亡，但啮齿动物出现腹泻，狗出现活动度降低、呕吐、流涎、震颤。

药物毒理 1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药，对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用；对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属（淋病奈瑟菌等）亦具有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。2.毒理学小鼠、大鼠按体表面积口服本品，剂量为人用剂量（400mg）的3.5～6.2倍，共104周，未见致癌作用。本品对沙门菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大肠埃希菌株WP2未见致突变作用，但对沙门菌株TA102有致突变作用，会引起大肠埃

药代动力学 健康成人空腹单次口服本品0.4g，服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右，口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%～44%。高龄者单次口服150mg，血药峰浓度（Cmax）为1.72μg/mL，平均血消除半衰期(t1/2?)约为26小时左右。本品口服吸收后体内分布广泛，主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血药浓度的1.5倍）；再次为唾液、泪液（约为血药浓度的0.7～0.8倍）；最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本品200mg后72小时，用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄，51%以原形药物从粪便中排泄。

贮藏 遮光、密闭保存。