商品名称 拉呋替丁分散片

通用名称 拉呋替丁分散片

主要成份 主要组成成份：拉呋替丁。
化学名称：±)-2-(2-呋喃甲基亚磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
分子式：C22H29N3O4S
分子量：431.56

适应症 用于胃溃疡和十二指肠溃疡。

不良反应 尚不明确。

禁忌 尚不明确。

注意事项 1.有药物过敏史患者慎用。
2.老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用。
3.透析患者慎用。
4.治疗前应证实胃溃疡为良性，用药后改善的胃溃疡症状并不排出胃癌的可能性。

孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验发现拉呋替丁存在于乳汁中，提示授乳期妇女，给药期间应停止授乳，妊娠中给药有关安全性尚未确立。除非可能的治疗获益大于风险，否则妊娠妇女或怀疑妊娠的妇女不应服用本品。

儿童用药 儿童无使用经验，安全性尚未确立。

老人用药 一般高龄者的生理机能减低，需注意用量、给药间隔期，在密切观察下慎重给药。

药物相互作用 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药物过量 健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反复口服(Cmax804ng/ml)，未见血压等变化。尚无其他相关药物过量资料。

药物毒理 1.药理作用
拉呋替丁为H2受体阻滞药。可持续地抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元，发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。
2.毒理研究
遗传毒性:细菌诱变性实验、小鼠微核实验结果阴性。加入代谢活化系统时，哺乳动物培养细胞结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。
生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前及妊娠早期给药:对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天，生殖能力NOAEL为300mg/kg/天；对子代NOAEL为300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药:未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天，生殖能力NOAEL为1000mg/kg/天，对子代NOAEL为1000mg/kg/天。拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天，生殖能力NOAEL为300mg/kg/天，对子代NOAEL为300mg/kg/天。
(3)大鼠围产期给药:对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天，生殖能力NOAEL为300mg/kg/天，对子代NOAEL为300mg/kg/天。
致癌性:小鼠78周，大鼠104周致癌试验结果为阴性。

药代动力学 健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，Tmax为0.8±0.1小时，Cmax为174±20ng/ml，T1/2β为3.30±0.39小时，AUC0-24hr为793±85ng·hr/ml。进食状态下Tmax明显延长，但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg，给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢，代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。特殊人群：高龄者：对于高龄者，肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60ml/min，均值45.2±7.8ml/min)比较，血中浓度变化无差异。透析患者：透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍，T1/2约延长2倍，AUC增加3倍。经血液透析，拉呋替丁被清除7-18%。儿童：尚未进行药代动力学的研究。

贮藏 遮光、密封。在阴凉处（不超过20°C）保存。