商品名称 枸橼酸他莫昔芬

通用名称 枸橼酸他莫昔芬

主要成份 主要成分为他莫昔芬。化学名称：(Z)-2-〔对-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸橼酸盐。

适应症 抗肿瘤药，用于绝经期后晚期乳腺癌。

不良反应 1.治疗初期，骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中：
(1)胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻。
(2)生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌。
(3)皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。
(4)骨髓：偶见白细胞和血小板减少。
(5)肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。
2.罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

禁忌 有眼底疾病者禁用。

注意事项 1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加，水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。
2.对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。
3.血象和肝肾功能异常者应慎用。
4.偶有会阴部瘙痒、白带增多。
5.有时可引起高血钙症，1～2周内发生。

孕妇及哺乳期妇女用药 对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

儿童用药 儿童必须在成人监护下使用。

老人用药 老年患者应在医师指导下使用。

药物相互作用 雌激素可影响本品治疗效果。

药物过量 药物过量可以引起恶心、呕吐，也有水肿、高钙血症、白细胞、血小板减少。

药物毒理 1.他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物，其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。
2.如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

药代动力学 1.本品口服后吸收迅速，口服20mg后6-7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2α小于7-14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β大于7天。
2.其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5，口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

贮藏 遮光，密封保存。