商品名称 阿多停

通用名称 厄多司坦胶囊

主要成份 本品主要成份是厄多司坦。

适应症 本品用于粘痰溶解药。用于急性和慢性支气管炎痰液粘稠所致的呼吸道阻塞。

不良反应 偶有较轻微的头痛和胃肠道反应，如恶心、呕吐、上腹隐痛等症状。

禁忌 对本品过敏者以及严重肝肾功能不全者禁用。

注意事项 1.应避免与强力镇咳药同时应用。
2.胃及十二指肠溃疡患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 尚未确定妊娠期使用的安全性，故孕妇及哺乳期妇女应避免使用。

儿童用药 不足15岁儿童禁用。

老人用药 尚不明确。

药物相互作用 本品与茶碱合用不影响相互的药代动力学。

药物过量 未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物毒理 药理作用:
1.本品属粘液溶解剂，为一前体药物，其分子结构中含有被封闭的巯基（－SH），通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。
2.其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成份和流变学性质，降低痰液粘度，从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运转功能等作用。
毒理研究:
1.重复给药毒性：Beagle犬和SD大鼠连续经口给予本品3个月的无毒性反应剂量分别为48mg/kg/日和300mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于人临床拟用剂量的2.7倍和4.9倍），与给药相关的毒性反应为尿酮体阳性，停药后可恢复。
2.遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
3.生殖毒性：SD孕大鼠在怀孕第6－15天连续灌服本品，剂量达1000mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的162倍）时，母鼠体重增长抑制，胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓，尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为500mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的81倍）。

药代动力学 1.本品口服后迅速被胃肠道吸收，并很快代谢转化为含有游离巯基（―SH）的三个代谢物I、Ⅱ和Ⅲ，代谢物I在数量上和药理活性上都是主要成份，口服原形药后5分钟即可在血清中测到。
2.一次口服厄多司坦原形药900mg后，原形药、代谢物I、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间(tmax)分别为1.2、1.7、3.3和3.5小时，血浆峰浓度(Cmax)分别为1.3、3.5、7.1和2.6mg／L，消除半衰期t1/2分别为1.3、1.7、2.6和2.2小时，血浆浓度—时间曲线下面积(AUC)分别为3.7、12.3、56.7和21.2mg／L.h。总血浆消除率原形药为170.5L／h。代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50.5和8.7L／h。
3.组织分布试验表明：
(1)肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5小时含量最高，随后下降；代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2小时后虽有下降，但仍保持较高浓度。口服后2-8小时，药物仍在支气管肺泡的灌洗液中。
(2)实验表明，大剂量给药无药物蓄积作用。食物对本品的吸收、代谢和排泄影响很小。轻度肝、肾功能不全和患者年龄的大小不影响本药的药代动力学。上述药代动力学参数不受年龄或肾功能不全的影响(肌酐清除率为25～40ml／min时)。代谢药物有64.5％与血浆蛋白结合。
(3)本品主要自肾小球滤过排出，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30％和50％左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4％左右。

贮藏 密封，置阴凉干燥处。