商品名称 欧思美

通用名称 雷奈酸锶干混悬剂

英文名 Strontium Ranelate for Suspension

批准文号 H20130356

规格 2g（以C12H6N2O8S，Sr2计）

包装 纸-聚乙烯-铝-聚乙烯袋，袋/盒

用法用量 推荐每日剂量是每日口服一次，一次一袋（2克）。
因为所治疗疾病的性质，雷奈酸锶应当长期使用。
食物、牛奶和牛奶衍生物能够降低雷奈酸锶的吸收，本品应当在两餐之间服用。因为吸收较慢，本品应当在睡前服用，最好在进食2小时之后（详见【药物相互作用】和【药代动力学】）。
药袋里的颗粒必须在水杯里制成混悬液后服用。虽然临床研究使用中已经证明雷奈酸锶在制成混悬液后的稳定性长达24小时，但是一旦制成混悬液应当立即服用。
使用雷奈酸锶治疗的病人，如果饮食摄人不足，应当补充维生素D和钙。
在老年人中的使用
雷奈酸锶的疗效和安全性已经在很人的年龄范围内的绝经后骨质疏松症妇女中得到证实（入选时的年龄高达100岁）。不需要根据年龄来调整剂量。
在肾功能损害的病人中使用
轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30-70ml/min）的病人，不需要调整剂量（详见【药代动力学】）。
对于重度肾功能损害（肌酐清除率低于30ml/min）的病人，不建议使用雷奈酸锶（详见【注意事项】和【药代动力学】）。
在肝功能损害的病人中使用
因为雷奈酸锶不经肝脏代谢，所以肝功能损害的病人不需要调整剂量。

分类 化学药品

类型 处方药

医保 医保乙类

剂型 干混悬剂

外用药 否

国家/地区 法国

生产企业 LES LABORATOIRES SERVIER

商品名称 欧思美

通用名称 雷奈酸锶干混悬剂

主要成份 本品主要成分为雷奈酸锶。

适应症 本品用于治疗绝经期期妇女骨质疏松症﹐可以降低脊椎和髋部骨折的危险。

不良反应 通常的不良反应是恶心、腹泻、头痛和皮肤刺激。但是﹐这些作用是轻度或者短暂的﹐通常不会引起患者中止治疗。如果任何的不良反应请咨询医生。其他不良事件通常很少有报道包括血块、晕厥、记忆障碍和极少情况﹐癫痫发作。

禁忌 对本品过敏者禁用。

注意事项 1. 有严重的肾病患者慎重用药。
2. 必须卧床或者正在手术中患者慎重用药。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品仅用于绝经后妇女,因此孕妇及哺乳期妇女禁止服用。如果意外服用了本品,立即停止服用并向医生咨询。

儿童用药 本品仅用于绝经后妇女，儿童禁止服用。

老人用药 无需进行剂量调整或者特殊监护。

药物相互作用 1. 如果正在服用含有钙的药品﹐与本品服用间隔两个小时。
2. 如果正在服用抗酸剂（减轻烧心的药品）﹐至少与本品服用时间间隔两个小时。
3. 如果需要服用口服的四环素或者喹诺酮﹐本品停用。当服用完以上抗生素后可再次服用。
4. 如果正在服用或者最近服用其他药品﹐遵医嘱。
5. 食物﹑牛奶或者奶制品可降低雷尼酸锶的吸收。

药物过量 健康绝经后妇女在一项临床研究中重复服用雷奈酸锶4克/日长达25日，显示出良好的耐受性。健康年轻男性志愿者单次服药剂量高达11克，未导致特别的症状。
在临床研究中发生的药物过量情况（高达4克/日，最长持续时间为147日），未观察到相关的临床事件。
牛奶和抗酸剂有助于减少活性物质的吸收。当发生严重过量时，呕吐可能会排出尚未吸收的活件物质。

药物毒理 药理作用：
体外研究发现，雷奈酸锶在骨组织培养中增加骨生成，在骨细胞培养中提高成骨细胞前体的复制和胶原的合成；通过减少破骨细胞的分化和吸收活性来减少骨重吸收。从而恢复骨转化的平衡，有利于新骨生成。
在人鼠模型中，雷奈酸锶增加了骨小粱的质量、数量和厚度；从而改善了骨强度。
在治疗过的动物或人体的骨组织中，锶主要吸附在晶体表面，在新形成骨的碳石灰晶体中替代少许的钙。雷奈酸锶不改变骨晶体的特征。在Ⅲ期临床研究中，雷奈酸锶每日2克服用长达60个月后获得的髂嵴骨活检资料未观察到雷奈酸锶对骨质量和矿化产生有害作用。
锶在骨组织的分布以及其（与钙相比）使X-线吸收增加的联合作用导致双能X射线吸收骨密度仪（DXA）测定的骨矿物密度（BMD）放大。现有资料提示，使用本品2克/天治疗3年后，大约50%的BMD测量变化是由这些因素引起的。因此在使用本品治疗中解释BMD的改变时要考虑到这些因素。根据研究结果，在Ⅲ期临床研究中，在已证明本品治疗的抗骨折疗效的情况下，与治疗前相比本品治疗后所测定的腰椎平均BMD每年增加了4%,股骨颈增加了2%;治疗3年后分别增加了13%-15%和5%-6%,
在Ⅲ期临床研究中，与安慰剂相比，从治疗后3个月开始至治疗后3年，骨形成的生化指标（骨一特异性碱性磷酸酶和I型前胶原C端肽）升高，而骨吸收的生化指标（血清I型胶原交联C末端肽（CTX）或尿交联N末端肽（NTX））降低。
作为雷奈酸锶的继发性药理作用，发现钙和甲状旁腺激素（PTH）的血浆浓度轻度降低，血磷和总碱性磷酸酶的活性升高，但未观察到任何临床后果。
毒理研究：
临床前安全性药理学、遗传毒性、致癌潜力研究未发现木品对人体有特殊危险。
啮齿类动物长期服用大剂量的雷奈酸锶导致骨和牙齿的异常，主要包括自发性骨折和矿化延迟。这些作用发生时，动物骨巾锶的水平比临床患者长期服药时高出2-3倍，且治疗停止后可逆转。
在大鼠和家兔的发育毒理学研究中，雷奈酸锶导致了。代动物骨和牙齿的异常（如弯曲的长骨和波浪形的肋骨）。在大鼠中，停药8周后这些作用得到逆转。

药代动力学 雷奈酸锶是由两个稳定的锶原子和一个雷奈酸分子组成，有机组成部分使得在分子重量、药代动力学和药品耐受性方面达到最佳折衷。锶和雷奈酸的药代动力学已在健康年轻男性和健康绝经后妇女中进行了测定，而且住绝经后骨质疏松症妇女包括老年妇女在长期治疗过程中进行了测定。
由于雷奈酸的高极性，其吸收、分布和血浆蛋白结合率较低。在动物和人体，无雷奈酸的累积，也未发现其代谢的证据。吸收的雷奈酸经肾脏快速地以原形排出。
吸收
口服2克雷奈酸锶后，锶的绝对生物利用度大约是25%（范围在19-27%）。在单一剂量口服后3-5小时达到最大血浆浓度。在治疗2周后达到稳态。与进餐后3小时服用雷奈酸锶相比，与钙或食物同时服用雷余酸锶降低锶的生物利用度大约60-70%.由于锶吸收相对较慢，在服用锶之前和之后应当避免食物和钙。口服维生素D补充剂对锶的吸收并无影响。
分布
锶的分布容积大约是1升/公斤。锶与人体血浆蛋白的结合较低（25%），而与骨组织有较高的亲和力。雷奈酸锶2克/日治疗长达60个月的病人，测定髂前上嵴骨活检骨组织中的锶浓度，结果显示在治疗大约3年后骨中锶浓度可能达到平台期。尚无资料证明停止治疗后锶从骨组织清除的动力学。
生物转化
作为二价的阳离子，锶不被代谢。雷奈酸锶不抑制细胞色素P450酶。
清除
锶的清除与时间和剂量无关，其有效半衰期大约是60小时，通过肾脏和胃肠道清除，血浆清除率大约是12小时（CV22%），肾脏清除率大约是7ml/min（CV28%）。
在特殊临床情况下的药代动力学
老年人
人群药代动力学资料显示，在目标人群中年龄与锶的表现清除率并无关系。
肾功能损害的病人
轻度一中度肾功能损害的病人（肌酐清除率30-70ml/min），随着肌酐清除率下降，锶的清除率随之下降（肌酐清除率范围在30-70ml/min时，约下降30%），从而导致血浆锶浓度的升高。在Ⅲ期临床研究中，入选时85%的病人肌酐清除率介于30-70ml/min之间。6%病人低于30ml/min,而且平均肌酐清除率大约是50ml/min.因此轻度一中度肾功能损害的病人不需要调整剂量。
没有重度肾功能损害的病人在药代动力学方面的资料（肌酐清除率低于30ml/min）。
肝功能损伤的病人
没有肝功能损害的病人在药代动力学方面的资料。由于锶的药代动力学特点，预计没有影响。

贮藏 密封。