商品名称
克力芝
通用名称
洛匹那韦/利托那韦软胶囊
主要成份
本品主要成分为洛匹那韦;利托那韦。
适应症
1.本品用于HIV/AIDS感染的治疗。
2.亦可与其它抗逆转录病毒药物联用于成人和6个月以上儿童的HIV感染治疗。
不良反应
1.本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心（23％～26％）、呕吐（13％～15％）、腹泻（13％～18％）、虚弱（9％～14％〕、腹痛（3％～7％）、厌食（1％～6％）、味觉异常（1％～10％）、感觉异常（3％～6％）。
2.此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常，如三酰甘油（甘油三酯）与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。
3.本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大，因为在此时期内本品血浓度高。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.肝脏受损者，有胰腺炎病史者，有糖尿病或高血糖症病史者，血友病患者慎用本品。
注意事项
1.本品对细胞色素P450系同工酶CYP3A具有强力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血浓度，而增加CYP3A活性的药物可使本品代谢增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。
2.阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡登禁止用于本品治疗的病人，因为它们可能与本品发生相互作用，产生严重并发症的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度镇静和氯氮平引起血液学异常。
3.苯巴比妥、卡马西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能与本品发生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18％。
4.华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导，因此能与本品发生相互作用，使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。
5.大部分三环类抗抑郁剂主要经CYP2D6介导代谢，与本品合用，它们的血浓度会上升。例如地昔帕明与本品合用，其AUC值平均增加145％，故其剂量应考虑降低。
6.茶碱与本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶碱与本品合用时，其剂量也许需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低约40％，故本品治疗的病人，如需用避孕药，应避免使用炔雌醇口服避孕剂，而应采用其他避孕措施。
7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎宁和舍曲林，能与本品发生相互作用，故与本品合用，也须谨慎。吗啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大环内酯类和类固醇类药物与本品合用也有相互作用。
8.体外试验表明，在大鼠和人肝微粒体内，本品能强力抑制其他蛋白酶抑制剂的代谢。在大鼠体内，沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX-478与本品合用，它们的AUC8分别增加36，18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明，本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用，应谨慎。
9.据报道，本品增加克拉霉素AUC达77％，肾功能正常病人无须调整剂量，但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时，应考虑调整后者的剂量。如肌酸酐廓清为30～60m1／min的病人，克拉霉素剂量要降低5％。
10.本品口服液制剂含有醇，与双硫仑或双硫仑样药物，如甲硝唑合用，能发生反应，故应避免与这些药物合用。
11.严重肝病病人禁用。
12.轻、中度肝病病人和腹泻病人慎用。
13.据报道，在欧洲约有15名接受HIV蛋白酶抑制剂的伴有血友病的HIV阳性病人发生自动出血症状。故血友病病人使用本品应加倍小心，并注意自动出血事件。
14.孕妇只有在明确完全需要时才能使用。
15.尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳妇女应停止授乳，以免将HIV传染给婴儿。
16.在开始本品治疗前、治疗中定期检查血脂、转氨酶或尿酸，若出现升高时应停药或减量观察。
17.本品口服液制剂气味不佳，可与巧克力、牛奶或营养补品同服，以掩盖其讨厌的气味。
18.本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定，故儿童不宜使用本品。
19.对HIV感染病人和健原志愿受试者的试验表明，本品与二脱氧肌苷、氟康唑和齐多夫定的相互作用无临床意义。两种制剂均应冷藏。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.妊娠期妇女服用本品的安全性数据尚未建立，因为缺乏充分的、有良好对照的在妊娠妇女中进行的研究，只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才能在妊娠期间使用本品。
2.建议感染HIV的产妇不要用母乳喂养婴儿，以避免出生后的HIV传播，由于母乳喂养可能会传播HIV以及可能发生严重的不良反应，所以正在服用本品的母亲不应该用母乳喂养婴儿。洛匹那韦是否可通过乳汁分泌尚不清楚。
儿童用药
1.尚未确定本品用于6个月以下儿童患者的安全性和药物动力学特征。
2.在一项对年龄为6个月至12岁之间的HIV感染儿童患者进行的临床试验中，所观察到的不良事件性质与在成年患者观察到的相似。
3.对本品在儿童患者中评价的研究正在进行中。
老人用药
1.洛匹那韦/利托那韦的临床试验中没有包括足够数量的65岁及65岁以上的受试者，因此尚不能确定他们的反应是否会与较年轻的受试者不同。
2.在老年患者应当慎用本品，因为临床监测发现老年患者发生肝、肾、心脏功能下降的比例、并发其它疾病的比例、接受其它药物治疗的比例均较高。
药物相互作用
1.本品禁止与下列药物联用：氟卡尼、普罗帕酮、阿司咪哇、特非那定、麦角生物碱（去经麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱或二血叶琳醚）、西沙必利、匹莫齐特、咪达噢仑、三哩仑、洛伐他汀和辛伐他汀。
2.本品会增加其他常用药物的血清浓度，如西地那非，克拉霉素，硝苯地平和利福布汀。长期治疗可能诱导cYP3A4 。
3.本品还会降低以雌激素为基础的口服避孕药和美沙酮的血药浓度。
4.与利福平或金丝桃合用，会降低本品的疗效。
5.本品与西地那非合用时，后者限量为每48h 25mg。
7.本品与利福布汀、双硫仑、甲硝哇和皮质激素有相互作用，共同使用时需调整双方的剂量。
8.奎奴普丁／达福普汀可抑制CYP 介导的利托那韦的代谢，升高利托那韦的血药浓度。因此同用时应谨慎，应密切监测利托那韦的过度不良反应，并可能需调整利托那韦的剂量。
9.夫西地酸与利托那韦相互抑制代谢，可引起两者的血药浓度显著升高和肝毒性，应避免同用。
10.与酮康哩合用，可降低酮康哩的代谢和降低利托那韦的清除，从而升高酮康哇和利托那韦的浓度，合用时应监测两药的毒性征象，根据需要减少酮康哇的剂量。
11.利托那韦与华法林合用，可能降低后者的血药浓度，使华法林失效。
12.本品有可能降低齐多夫定和阿巴卡韦（Abacavir ）血浆浓度，但尚未经临床确证。
药物过量
1.患者使用本品急性过量的事件少见。
2.本品过量的处理，应采取包括监测生命指征和观察病人临床状态在内的支持性治疗措施。
3.本品过量没有特效解毒剂，如果发生，可通过呕吐或洗胃清除未吸收的药物，还可使用活性炭辅助清除未吸收的药物。
4.因为本品的蛋白结合率很高，透析可能无助于大量清除药物。
药物毒理
1.本品为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。
2.本品对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
药代动力学
未进行该项实验且无可靠参考文献。
贮藏
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