商品名称
平之乐
通用名称
阿折地平胶囊
主要成份
阿折地平
适应症
用于高血压的治疗。
不良反应
本品主要不良反应有头痛、钝性头痛、心悸、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇禁用。
注意事项
用于伴有肾功能减退的高血压患者,本品稳态血药浓度约较健康志愿者高2倍。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇禁用。
药物相互作用
1.本品经CYP3A4酶代谢,因此可与其他同为该酶底物的药物发生相互作用。
2.忌与吡咯类抗真菌药(如伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)同服。
药物毒理
1.本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂,选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高,但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。
2.本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平,且运动时的肾上腺素水平也不受影响。
药代动力学
1.本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。
2.健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。
3.体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为90%。给药后2天达稳态血浆浓度。t1/2为10.9~16.6h。
贮藏
密封,置阴凉处。