商品名称
垠舒
通用名称
甲苯磺酸舒他西林胶囊
主要成份
本品主要成分为甲苯磺酸舒他西林,其化学名为(+)羟甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮。
适应症
本品适用于治疗敏感细菌引起的下列感染:
1.上呼吸道感染:鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。
2.下呼吸道感染:支气管炎、肺炎等。
3.泌尿道感染及肾盂肾炎。
4.皮肤、软组织感染。
5.淋病。
不良反应
一般为轻度至中度反应,继续用药时,自然消失,预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。偶见:
1.消化道反应,如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐。
2.皮疹、搔痒。
3.其它:如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。
禁忌
对青霉素类药物过敏者禁用。
注意事项
1.首次使用青霉素类药物的患者,应首先进行青霉素皮试,对于阳性反应者禁用本品。
2.应用本品前,应首先确定患者是否对青霉素过敏,过敏者禁用。
3.对头孢菌素类药物过敏者慎用。
4.用药期间若有过敏反应产生,则应停药,并采取相应措施。
5.本品长期应用时,应定期检查肝、肾、造血系统功能。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
参照用法用量。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
药物过量
未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
药物毒理
1.本品口服后,经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,氨苄西林为本品中的杀菌成份,作用于细胞活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制,而起杀菌作用。
2.舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱,是一种竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,它与β-内酰胺类抗生素联合应用后,能获得良好的协同作用。
3.本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌,阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。
药代动力学
本品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其克分子比为1:1,其生物利用度相当于等量的舒巴坦,氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收,舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期(t1/2),分别约为0.75小时、1小时,氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原药形式经尿液排泄,年老和肾功能不全者,半衰期(t1/2)延长。
贮藏
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