商品名称
迪坦妥
通用名称
盐酸布那唑嗪片
主要成份
盐酸布那唑嗪
适应症
本品适用于治疗高血压病、肾性高血压及嗜铬细胞瘤引起的高血压，对各种高血压的有效率在60％以上。目前一般作为三线药物应用。
不良反应
与呱唑嗪类似，主要有头痛、头晕、心悸、鼻塞、耳鸣、嗜睡、口干、出汗、气喘、恶心、食欲不振、倦怠感、皮疹、浮肿、颜面潮红、视物模糊、胸部不适或压迫感，肠胃道不适、腹泻或便秘以及直立性低血压等。(1)精神神经系统：偶见头晕、头痛、倦怠感、头重、嗜睡、麻木感、意识低下、无力、耳鸣等。(2)循环系统：偶见心悸、晕眩、胸部不适感、胸部压迫感、心动过速等。(3)消化系统：偶见恶心、口渴、腹痛、胃部不适、便秘、腹泻、食欲不振等。(4)泌尿系统：偶见尿频、夜尿等。(5)过敏：偶见皮疹，应停药。(6)其它：偶见鼻塞、浮肿、头部充血、肩痛、颜面潮红、视物模糊、出汗、气喘。
禁忌
对本品过敏者忌用，孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。本品可引起直立性低血压，不适用于从事高空作业、汽车驾驶等危险职业者。肝功能减退者需减量慎用。
注意事项
禁用于对本剂成分有过敏史的患者。重要的一般性注意：在给药初期或突然增加用量的情况下，有时可出现由于体位性低血压所引起的起立时的眩晕、头晕等症状，因而对从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人，在给药时应予以注意。因有时会产生体位性低血压，故不仅应测定卧位血压，还应测定站立位或坐位血压。考虑到体位变换会引起血压变化，宜在坐位时控制血压。在给药初期或突然增加用量的情况下，有时可致起立时眩晕、头晕、恶心或胸部不适、呼吸困难等。此时应采取让患者成仰卧位等适当措施。也可根据需要，在充分考虑患者的合并症、既往史等情况的基础上，采取给与升压剂等对症治疗。谨慎用药：有肝功能障碍的患者：本剂主要在肝结合后排泄于粪便中，因此，有可能导致肝功能低下的患者血药浓度升高。有肾功能障碍的患者：本药有时会导致有肾功能障碍患者的最高血药浓度升高。服药时的注意：服用时，把本剂嚼碎服用时，有随着一过性血药浓度升高而易于出现副作用的可能性，因此服用本剂时切勿咀嚼。其他：有1例报告指出，存在肾等处动脉狭窄、脚部以及其它动脉瘤等血管障碍的高血压患者因类似化合物（盐酸哌唑嗪）的作用而出现了急性发热性多发性关节炎。对妊娠和哺乳的影响因在动物试验（大白鼠）中有致畸作用的报告，故对孕妇或可能怀孕的妇女给药时，应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时，方可用药。因在动物试验（大白鼠）中有向乳汁中传递的报告，故对哺乳期妇女用药时停止哺乳为佳。对儿童的影响对儿童的安全性尚未确定。对老年人的影响对老年人应注意以下几点，随时观察患者，从小剂量（3mg/日）开始谨慎给药。对于老年患者，一般认为不宜追求过度降压（有引起脑梗塞的危险）。老年患者多数肝、肾功能低下，且有体重减少等容易发生副作用的倾向，应注意密切观察病情经过，谨慎地增加用量。当发觉降压过度时，应减量或停止用药，也可考虑换用其它降压剂。
老人用药
-
药物相互作用
与利尿剂或其他降压剂合用时应注意减量。利福平有时会减弱本药的效果。
药物毒理
盐酸布那唑嗪选择性地阻断心血管系统的1受体。用大白鼠输精管进行的体外试验表明，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断1受体，而对2受体没有影响。因此，不妨碍由交感神经末梢2受体所介导的去甲肾上腺素释放的负反馈调节机制，从而不会导致去甲肾上腺素的过量释放。在用豚鼠肺动脉及肠系膜静脉进行的体外试验中，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断1受体，即使高浓度也不影响2受体。表1.α受体的选择性α受体阻断剂选择性(后KB/前KB)α1受体选择性布那唑嗪0.0029高↑↓低哌唑嗪0.0031酚妥拉明2.19特拉唑嗪10.7育亨宾53.7注：后KB/前KB是突触后及突触前受体拮抗复合物的分解常数，用作α肾上腺素受体拮抗剂相关选择性的指数。本药通过降低外周血管阻力而显示降压作用。盐酸布那唑嗪选择性地阻断外周血管的1受体而扩张血管，对于自然发病的高血压大鼠，DOCA食盐高血压大鼠和肾性高血压犬均有降压作用。此外，盐酸布那唑嗪不增加因降压而产生生物反应的体液性升压因子。
药代动力学
本剂为缓释剂型。制剂特点：药片由多个盐酸布那唑嗪的可持续释放颗粒与赋形剂压制而成。每个颗粒都裹有疏水膜。口服后药片迅速在胃内分解，使缓释颗粒弥散开来，将活性成分缓慢持续释放到胃肠道。口服吸收良好，未发现受饮食影响。相对生物利用度81.1％。血药浓度峰值10ng/ml，有效血药浓度（4～5ng/ml）可维持12～14小时。T1/2约为12小时，主要在肝脏中代谢。表2.布那唑嗪普通制剂和缓释制剂药动学的比较 普通制剂缓释制剂达峰时间(小时)16半衰期(小时)212
贮藏
室温下保存，打开包装后应保存在避光和干燥的环境中。
