商品名称
飞尼妥
通用名称
依维莫司片
主要成份
依维莫司。
适应症
适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。
不良反应
最常见不良反应(发生率 ≥30%)是口炎,感染,虚弱,疲乏,咳嗽,和腹泻。
禁忌
对活性物质,对其它雷帕霉素衍生物,或对任何辅料超敏性。超敏性反应比阿姆纤维症状包括,单不限于,过敏,呼吸困难,脸红,胸痛,或胸血管水肿(如,气道或舌肿胀,有或无呼吸损伤)用依维莫司和其它雷帕霉素衍生物曾观察到
注意事项
1.非-感染性肺炎:监查临床症状或放射学变化;曾发生致命性病例.用剂量减低或停药处理直至症状解决,和考虑皮质甾体。
2.感染:增加的风险感染,某些致命性。监视征象和症状,和及时治疗。
3.口腔溃疡:口溃疡,口炎,和口粘膜炎是常见处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
4.实验室检验改变:可能发生血清肌酐,血糖,和脂质的升高。还可能发生血红蛋白,嗜中性,和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能,血糖,脂质,和血液学参数。
5.免疫接种:避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。
6.妊娠中使用:当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。
孕妇及哺乳期妇女用药
停止药物或哺乳,考虑药物对母亲的重要性。
儿童用药
儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。
老人用药
老人应在专业医师指导下使用。
药物相互作用
1.强CYP3A4或PgP抑制剂:避免同时使用。
2.中度CYP3A4或PgP抑制剂:如需要联用,谨慎使用和减低AFINITOR剂量。
3.强CYP3A4诱导剂:避免同时使用。如不能避免联用,增加AFINITOR剂量。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献
药物毒理
1.依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。
2.此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
药代动力学
未进行相关实验且无可供参考数据。
贮藏
密封,置阴凉处。