商品名称
佐米曲普坦口腔崩解片
通用名称
佐米曲普坦口腔崩解片
主要成份
佐米曲普坦。化学名称: 化学结构式:分子式:分子量:
适应症
本品适用于有或无先兆的偏头痛急性治疗。本品不用于偏头痛的预防、偏瘫性或基底动脉性偏头痛。本品用于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。
不良反应
本品的耐受性良好,不良反应轻微、短暂且不需治疗亦能自行缓解。
禁忌
尚不明确。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药物毒理
1.佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力,与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力,与5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽(血管活性肠肽、P物质、降钙素基因相关肽)有关。
2.本品对偏头痛的治疗作用可能是通过对颅内血管(包括动静脉吻合支)和三叉神经系统的感觉神经的5-HT1B/1D受体的激动作用,导致颅部血管收缩和抑制致炎症后神经肽的释放。
药代动力学
1.本品口服给药后吸收完全,药后2小时血药浓度达峰,平均绝对生物利用度约为40%;
2.本品在2.5-50mg剂量范围内呈线性药代动力学,原形药及N-去甲基活性代谢物的平均消除半衰期为3小时。本品的活性代谢物N-去甲基代谢物的血药浓度约为本品的2/3,由于N-去甲基代谢物对5-HT1B/D受体的激动作用相当于原形药的2-6倍,本品的作用可部分归功于此活性代谢物。
3.多次给药无蓄积现象,食物对本品的生物利用度无影响。
贮藏
密封。