男性尿路感染消炎药用药盘点
发布时间:2015-11-10 16:34:13
在男性尿路感染的治疗中，除了经常应用青霉素类、头孢菌素类、氨基甙类等抗生素外还包括以下消炎用药。
一、青霉素类消炎药物治疗尿路感染的选择
青霉素有多种制剂，在治疗尿路感染时，应针对不同病情、不同青霉素的特点斟酌选用。治疗尿路感染的青霉素制剂有以下两类：
(1)天然青霉素：青霉素G干扰敏感细菌细胞壁的合成，是细菌繁殖期的杀菌剂，对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌属除淋病奈瑟氏菌外，作用较小。主要由肾脏排泄，24小时内约60%～80%自尿中排出，肌注100万u后尿中浓度可达1000LL /m L，较血中高约1000倍。在治疗尿路感染使用青霉素后，一向不易产生抗药性，但对金黄色葡萄球菌例外，它与青霉素反复接触后，能产生大量青霉素酶，使青霉素分解失效。青霉素与磺胺化合物联合使用，对粪肠球菌和厌氧链球菌感染可增强疗效。重症尿路感染伴菌血症，需用大剂青霉素滴注。
(2)半合成青霉素：临床应用有两类。
①耐青霉素酶类：主要用于耐青霉素酶葡萄球菌感染。
甲氧苯青霉素(新青霉素I)：肌肉注射，6～12g/d，分4次，严重者可静脉给药，肌肉注射疼痛，且易引起间质性肾炎。
邻氯青霉素(氯唑青霉素)：口服、肌肉注射或静脉滴注，0。5～0。75g/次，2～ 4次/d，儿童酌减。
五氮青霉素(噻肪单酰胺素)：一种新的β- 酰胺抗生素，毒性小。口服，1～2g /次，3～4次/d。对青霉素过敏者忌用。
②广谱青霉素
氨苄青霉素：对大肠杆菌、变形杆菌、肠球菌作用较强，对绿脓杆菌和产气杆菌无效，能耐酸但不耐酶。口服，0。25～1g/次，4次/d;肌肉注射，0。5～1g /次，4次/日;静脉滴注，2～6g/日，儿童50～100mg/kg。
羟氨苄青霉素：作用比氨苄青霉素强。口服吸收较好，剂量与氨苄青霉素相同。
羧苄青霉素：对绿脓杆菌和变形杆菌作用较强，不耐酶，故单用时易产生耐药，与庆大霉素合用有协同作用，但两药不可混合同时注射，否则庆大霉素将被破坏。肌肉注射，1g/次，4次/d;严重的绿脓杆菌感染，可静脉滴注5～20g/d。
氧哌嗪青霉素：本类青霉素主要应用于绿脓杆菌的感染，作用比氨苄、羧苄和磺苄等青霉素强，毒性比氨基甙类低。用法：肌肉注射或静脉滴注，4～12g/d。
苯咪唑青霉素：主要用于绿脓杆菌、淋病奈瑟氏菌和脆性类杆菌引起的尿路感染，肌肉注射或静脉滴注。
对青霉素过敏者忌用此类药物。
二、头孢类消炎药治疗尿路感染的特点和使用
头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。
(1)第一代头孢类药物
第一代头孢类药物有以下几种：
头孢噻吩(先锋霉素I)：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些革兰氏阴性杆菌引起的感染。主要由尿中排出。肌肉注射，2g/d，分四次;静脉滴注，2～4g/d 。
头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)：对肾脏有毒性作用，易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。
头孢立新(先锋霉素IV)：抗菌作用较弱，现已少用。
头孢唑啉(先锋霉素V)：对革兰氏阳性菌的作用同头孢噻啶相似，对大肠杆菌、奇异变形杆菌作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚阳性变形性菌等感染也有效。在肾组织中浓度高，主要由肾排泄。一般对肾无损害，但个别病人可见尿素氮增高及蛋白尿。治疗尿路感染1～2g/d，分次肌注，也可静脉注射，儿童每日剂量为20～40mg/kg。
头孢环己烯胺(先锋霉素VI)：对革兰氏阴性菌作用弱，但在治疗耐药金黄色葡萄球菌和耐其他广谱抗生素的肺炎杆菌引起的尿路感染时常用。口服吸收良好，用药后，在肾组织的浓度较血清高8倍，本品几乎全部由肾脏排泄，很适用于尿路感染，口服2～4g/d，分4 次;也可肌肉注射或静脉滴注，儿童以50～100mg/kg计算。
头孢乙氰(先锋霉素Ⅶ)：对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌高度敏感，对肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌及伤寒杆菌也较敏感，故在治疗由上述细菌所致的尿路感染时常用。但本品对革兰阳性球菌不及先锋霉素Ⅰ、Ⅱ，对革兰阴性杆菌三者相仿，给药后几乎全由肾脏排泄。本品在治疗尿路感染上优于氨苄青霉素和庆大霉素。用法：静脉滴注，轻症2～6g/d，分2～4次。
头孢吡硫(先锋霉素Ⅷ)：对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，常用于敏感菌所致的尿路生殖器感染，术后感染及菌血症、败血症等。用法：肌肉注射或静脉滴注，轻度感染0。5g/次，4～6次/d，重症可增至1g/次。
(2)第二代头孢类药物
第二代头孢类药物在总体上对一些革兰阴性杆菌的作用强于第一代，但本品对绿脓杆菌所致的尿路感染无效。本品有以下几种药物：
头孢羟唑：本药对变形杆菌、肠道杆菌、枸橼酸杆菌以及耐药性金黄色葡萄球菌作用良好，不良反应主要有血小板减少、分叶核粒细胞减少等。用法：静脉滴注，2～6g/d。
头孢甲氧噻吩：本药有高度抗β-内酰胺酶的性质，对厌氧菌作用良好，主要用于尿路感染和败血症。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/ 次，3～4次/d。
头孢呋肟：本品对β-内酰胺酶稳定，广谱，尤适用于尿路感染。但对于肾功能不全者应减量，妊娠早期慎用。用法：肌肉注射，0。75g/次，3次 /d。
头孢噻四唑：本品对革兰氏阳性菌和阴性菌都有抗菌作用，对青霉素酶稳定。但本品主要由肾排出，故肾功能损害者应注意调节剂量。用法：肌肉注射或静脉点滴，1～2g/ d，分2～4次。
(3)第三代头孢类药物
第三代头孢菌素抗菌谱广，对革兰氏阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强，部分头孢菌素还具有抗绿脓杆菌的作用，但本品价格昂贵，对革兰阳性球菌的作用并不强于第一、二代头孢菌素，因此，本品多用于治疗严重的需氧性阴性杆菌的感染。本品有以下几种药物：
头孢氨噻肟：本品作用较其他头孢菌素强，但对于肾功能损害者应减量。用法：肌肉注射或静脉滴注，2～6g/d。
头孢哌酮(先锋必素)：本品是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢素，血浓度高，对肾盂肾炎疗效较好。且本品有抗绿脓杆菌作用。用法：肌肉注射，0。5～1g/d;静脉滴注，2～4g/d，日2次。
头孢三嗪噻肟(菌必治)：本品广谱长效，对β-内酰胺酶稳定，为治疗淋病的首选药，该药常有软便、腹泻、转氨酶升高等副作用。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/d，一次给予。
氧杂头霉素(羟羧氧酰胺菌素)：该药对多数产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性杆菌，包括耐氨基甙类以及耐头孢类菌均有抗菌作用，且该药主要以原型由肾排出，故尤宜用于尿路感染的治疗。用法：静脉滴注，1～2g/d。
头孢噻甲羧肟：该药对多种β-内酰胺酶有抵抗力，对革兰氏阳性和阴性菌有效，且本药为第三代头孢菌素中最强有力的抗绿脓杆菌剂。多用于急性肾盂肾炎的治疗。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/d，分2～3次。
三、喹诺酮类消炎药治疗尿路感染的特点和选择
吡哌酸：对革兰阴性菌的抗菌作用强，对革兰阳性菌和绿脓杆菌有一定的作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达 900mg/L以上，因此，主要用于治疗尿路感染。但效果不如氟喹诺酮类药物。
诺氟沙星：又名氟哌酸，是第三代氟喹诺酮类药，对革兰阳性和阴性菌，包括绿脓杆菌均有良好的抗菌活性，用于治疗敏感菌引起的尿路感染，对淋病奈瑟氏菌感染也有效。用法：口服0。1～0。2g/次，3～4次/d。
氧氟沙星：又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌、革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强的作用，对肺炎支原体、奈瑟氏菌、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。据实验研究，本品对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星，口服后，迅速在各组织中达到最高浓度，无蓄积作用，以未代谢型从尿中排出，故对尿路感染有良好效果。用法：0。1～0。2g/次，2 ～3次/d。
环丙沙星：又名环丙氟哌酸，具有很广的抗菌谱，体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的一种，对耐药绿脓杆菌、MRSA、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。本品具有后发抗菌效应，可抑制细菌再生，临床和细菌学有效率相当于头孢噻甲羧肟。用法：静脉滴注，0。2g/次，2次/d;口服，0。25～0。5g/d ，2次/d。
氟罗沙星：又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略低于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。本品口服效果好，生物利用度可达 99%。
依诺沙星：又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性与诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后，约50%～65%经肾排泄。用法：口服0。1～0。2g/次，3次/d。
四、磺胺类消炎药
磺胺类中甲氧苄氨嘧啶(TMP)，又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强。对多种革兰阳性和阴性细菌有效。其基本抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，从而阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍。TMP 还可增强多种抗生素的抗菌作用，如四环素、庆大霉素等。在治疗尿路感染时，TMP常与SMZ或SD合用以增强疗效。本品口服效果迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1～2小时内达到。
本品毒性较小，不致引起叶酸缺乏症，但大剂量使用(0。5g/日以上)、长期用药可致轻度的可逆性血象变化，如白细胞减少，血小板减少，巨幼红细胞性贫血，必要时可注射四氢叶酸治疗。
五、呋喃类消炎药
硝基呋喃类药物，也是治疗尿路感染的常用抗菌药，在临床应用中主要有以下几种：
呋喃妥因：又名呋喃口旦啶，对大肠杆菌、金葡菌、表葡菌、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。由于血药浓度低，不适用于全身感染的治疗，但尿中浓度高，故多用于治疗敏感菌所致的急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。本品口服吸收迅速而完全，0。1g/次，4次/d，长期服用可引起周围神经炎和过敏反应。
呋喃唑酮(furazblidone)：又名痢特灵，体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用，主要用于肠炎和菌痢，也可用于尿路感染。不良反应同呋喃口旦啶。
六、大环内酯类消炎药
大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药，抗菌谱与青霉素相似，主要用于对青霉素耐药和过敏的病例，其基本机制主要是抑制细菌蛋白质的合成。由于药物主要经胆汁排泄，胆汁中药物浓度较高，约为血浆浓度的10倍，仅少量药物(12% )由尿排泄，因此，在治疗尿路感染时使用较少，但红霉素对L-型细菌引起的尿路感染有效，乙酰螺旋霉素在前列腺中浓度较高，可用于前列腺炎诱发的尿路感染。为避免胃肠反应、肝损害等副作用，一般每日给药1～2g，分4次服用。
七、氯霉素类消炎药
氯霉素类药物是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素，因分子中含有氯而得名。抗菌的机能是与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质的合成，对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者作用较强。对立克次氏体也有抑制作用。氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合，其原形药及代谢物迅速经尿排出，口服量的5%～15%有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，故常用来治疗尿路感染。但本类药物可抑制骨髓造血机能，新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭(灰婴综合征) ，故本类药物不宜长期使用，避免重复疗程，在开始治疗前应检查血象，随后每48小时再查血象一次，治疗结束后还要定期检查，一旦出现异常应立即停药。
八、四环素类消炎药
四环素类抗生素具有共同的基本母核，属快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用，基本机制主要是抑制细菌DNA的复制。本类药物抗菌谱广，临床应用广泛，对立克次氏体感染和斑疹伤寒、支原体引起的肺炎有良效，对革兰阳性菌和阴性菌感染、百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道感染，可用新四环素作次选药。不过近年来由于耐药菌株的日益增多，临床应用已逐渐减少。
九、多粘菌素类消炎药
多粘菌素类包括多粘菌素B及多粘菌素E。粘菌素是多肽类抗生素，对多数革兰阴性杆菌(变形杆菌除外)有很强的抗菌作用，尤其对绿脓杆菌很敏感。本类药物主要由肾脏排泄，但有肾和神经毒性，其中多粘菌素B较E尤为多见，症状为蛋白尿、血尿等，故使用时应慎重。据报道，本类药物与庆大霉素交替应用或联合应用有协同作用。
十、孟德立胺
孟德立酸和乌洛托品对大肠杆菌、葡萄球菌链球菌及变形杆菌都有抗菌效能。孟德立胺口服吸收迅速并在肾脏排泄，在酸性尿中分解成孟德立酸和乌洛托品，发挥治疗作用，故适用于尿路感染。肝肾功能减退者慎用，每日剂量2～3g，加服氯化铵或大剂量维生素C使尿酸化，可增强疗效。
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