商品名称 海力生

通用名称 盐酸坦洛新缓释胶囊

主要成份 本品主要成分为盐酸坦索罗辛。

适应症 本品适用于前列腺增生症引起的排尿障碍。

不良反应 1.神经精神系统：偶见头晕﹑蹒跚感等。
2.循环系统：偶见血压下降﹑心率加快等。
3.过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。
4.消化系统：偶见恶心﹑呕吐﹑胃部不适﹑腹痛﹑食欲不振等。
5.肝功能：偶见ALT﹑AST﹑LDH升高，这药后可恢复正常。
6.其它：偶见鼻塞﹑浮肿﹑吞咽困难﹑倦怠感等。

禁忌 1.结本药过敏者。
2.肾功能不全患者。

注意事项 1.注意不要嚼碎服用，应整个吞服。
2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。
3.肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药 禁用本品。

儿童用药 禁用本品。

老人用药 因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

药物相互作用 1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。
2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。
3.其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。
4.雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。
5.拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。
6.人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。

药物过量 1.药物过量可因误服或自杀性行为产生。
2.多表现为体位性低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡，严重者出现休克或死亡。
3.轻者置患者于卧位，血压低者给予补液、升压治疗；严重者应立即用活性炭洗胃，同时给予抗休克治疗。因多沙唑嗪蛋白结合率高，血液透析不能将其排出体外。

药物毒理 药理作用
1.对交感神经α1受体的阻断作用：本品可选择性阻断α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外，本品对α1受体的亲和力比α2受体的强5400-24000倍。
2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松弛，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。
3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。
毒理研究
1.重复给药毒性
文献报道，大鼠、小猎犬（经口）连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。
2.生殖毒性
雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d可导致生育力显著下降，但这种作用呈可逆性，生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善，在多剂量停药9周后恢复正常，雄性大鼠多剂量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分别为正常人的0.2和16倍）给药不会影响生育力。在已完成的各项试验中，盐酸坦洛新未出现致畸作用。
3.致癌毒性
据报道，雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg后，乳腺纤维瘤发生率升高（P<0.015）。雌性小鼠连续2年盐酸坦洛新45mg/kg/d和158mg/kg/d给药，乳腺纤维腺瘤（P<0.001）和腺癌（P<0.075）发生率升高。试验中雌性大鼠和小鼠乳腺肿瘤的发生可能与盐酸坦洛新所致的催乳激素水平升高有关。

药代动力学 1.本品口服后吸收迅速，达峰时间2-3小时，生物利用度约65%，与蛋白结合率达98%，终末消除半衰期（t1/2）为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时，但临床疗效无明显降低。
2.本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄9%。
3.本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%，且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明，多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。

贮藏 遮光、密封保存。