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力如太(利鲁唑片)

处方药 非医保 化学药品
参考价 ¥4200.00起
  • 批准文号:国药准字J20100164
  • 生产企业:Sanofi Winthrop Industrie(法国)(赛诺菲(北京)制药有限公司分装)
  • 功能主治:用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推...
  • 用法用量:口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增...
  • 相关疾病: 肌萎缩侧... ,癌性神经... ,咽肌痉挛 ,腭部肌阵... ,先天性马... ,先天性肌... ,腓骨肌萎...
  • 药品规格:

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利鲁唑片 说明书

请仔细阅读药品说明书并按说明使用或在医师指导下购买和使用

商品名称 力如太

通用名称 利鲁唑片

主要成份 利鲁唑。

适应症 用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

不良反应 本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。
本品可能产生未在此列出的其他不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。

禁忌 以下患者禁用:
对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。

注意事项 肝脏疾病患者慎用,定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。
可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。
如有任何肾脏疾患,请告知医师。
服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇和哺乳期妇女禁用。

儿童用药 目前尚无儿童服用本品的研究资料。

老人用药 老年患者用药同成年患者。

药物相互作用 细胞色素P4501A2是其主要代谢酶。CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本药的消除。CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的消除。

药物过量 对于利鲁唑过量尚无有效解毒剂或治疗方法.在利鲁唑过量时,应立即停止利鲁唑治疗,进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。

药物毒理 虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明。但有学说认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。试验表明:ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率,5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用(细胞存活率从44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中,采用一种表达人突变的Cu/ZnSOD的转基因小鼠为试验模型,利鲁唑以饮水的方式给药,药液浓度为100mg/L,小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间,生存期增加了13至15天(比对照组增加了11%)。

药代动力学 在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特征是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内到达稳态期。
吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%.在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)
分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。
排泄:排泄半衰期范围在9至15小时,利鲁唑主要从尿液中排出。尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化,因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内的代谢无显著差异,但轻度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍。提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

贮藏 室温(10~30℃),遮光、密封保存。

执行标准 国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH16452005