商品名称 盐酸格拉司琼口腔崩解片

通用名称 盐酸格拉司琼口腔崩解片

主要成份 本品的主要成分为盐酸格拉司琼

适应症 用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。

不良反应 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道紊乱，偶有短暂性无症状转氨酶升高。上述反应轻微，一般无需特殊处理。过敏反应少见，罕有过敏性休克。服用口腔崩解片剂型可能感觉口腔发干，有粘稠感。

禁忌 尚不明确。

注意事项 1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者，使用本品时应严密观察。
2.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。
3.与食物同时服用时吸收略有延迟。

儿童用药 尚无儿童用药经验，不推荐使用。

老人用药 老年人无需调整剂量。

药物相互作用 与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。

药物过量 一例患者服用推荐剂量10倍，仅出现轻微头痛，无其他后遗症报道。本品无特殊的解毒药，假如服药过量，应采取对症治疗。

药物毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，并激活中枢或迷走神经末稍的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应和过度镇静等不良反应。

药代动力学 健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片剂1mg后，血浆峰浓度值约为3.63ng/ml，达峰时间约为1.18小时，血浆消除半衰期为6.23小时，癌症患者半衰期显著延长，为9.8-11.6小时。在体内广泛分布，分布容积约3.94L/kg，药后48小时，大约12%的剂量以原形药的形式从尿中排泄，其余部分以代谢物的形式排泄，尿、粪排泄率分别为48%、38%。盐酸格拉司琼的代谢由肝微粒体酶P-4503A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再与葡萄糖醛酸结合。血清蛋白结合率约为65%。以上数据也适用于胶囊。

贮藏 密封保存。