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金苏瑞(盐酸氯雷他定片)

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金苏瑞(盐酸氯雷他定片)

  • 批准文号:国药准字H20040564
  • 生产企业:济南恒基制药有限公司
  • 适应症:本品用于治疗季节性过敏鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及...
  • 用法用量:口服成人每日一次,每次1片(10mg)。
  • 相关疾病: 皮肤瘙痒... ,过敏性鼻... ,荨麻疹
  • 药品规格:

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盐酸氯雷他定片 说明书

请仔细阅读药品说明书并按说明使用或在医师指导下购买和使用

商品名称 金苏瑞

通用名称 盐酸氯雷他定片

主要成份 本品的主要成份为盐酸氯雷他定。

适应症 本品用于治疗季节性过敏鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。

不良反应 大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天1次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%,副作用发生情况如表1所示。服用氯雷他定会出现头痛、嗜睡、乏力、口干反应,还可偶发肝功异常(包括黄疸,肝炎和肝坏死),秃发,过敏反应,乳腺增生,多形红斑,周围性水肿,癫痫。慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外,还发现以下副作用(发生率小于2%):自主神经系统:流泪,流涎,潮红,感觉迟钝,阳萎,多汗。一般状况:血管神经性水肿,虚弱,背痛,视物模糊,胸痛,耳痛,眼痛,腿部抽筋,抑郁,寒颤,耳鸣,病毒感染,体重增加。心血管系统:高血压,低血压,心悸,室上性快速性心律失常,晕厥,心动过速。中枢和外周神经系统:眼睑痉挛,眩晕,感觉异常,震颤。胃肠道系统:消化不良,胃胀,味觉改变,食欲下降,便秘,腹泻,呃逆,食欲增加,恶心,胃炎,牙痛,呕吐。肌肉骨骼系统:关节痛,肌痛。精神神经系统:激动,健忘,焦虑,精神错乱,性欲下降,抑郁,注意力不集中,失眼,易怒。生殖系统:乳房痛,痛经,月经过多,阴道炎。呼吸系统:支气管炎,支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,鼻衄,咳血,喉炎,鼻干,咽炎,鼻窦炎,喷嚏。皮肤及附属器:真皮炎,毛发干燥,皮肤干燥,光敏反应,瘙痒症,紫癜,皮疹,风疹。泌尿系统:尿频,尿液外观颜色改变,尿失禁,尿潴留。另外,服用氯雷他定还可偶发肝功异常(包括黄疸,肝炎和肝坏死),秃发,过敏反应,乳腺增生,多形红斑,周围性水肿,癫痫。

禁忌 禁用于对本品及其所含成份过敏者。

注意事项 1. 当与酒同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。2. 在作皮试前的大约48小时应停止使用氯雷他定,因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用

儿童用药 2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定,故2岁以下儿童慎用本品。

老人用药 因老年患者血药浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

药物相互作用 临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素,西咪替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定血药浓度,但对心电图指数(QTC),临床实验室检查,生命体症和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥,西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯雷他定使红霉素的血药浓度(AUC0~24h)增加15%,但并不确定这种差异的临床意义,上述结果如表2所示。氯雷他定与避孕药同时服用,并不增加其副作用发生率。

药物过量 成年人过量服用氯雷他定(40-180mg)可发生嗜睡,心率失常,头痛。一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐,随后给予活性碳吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能清除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品。

药物毒理 药理作用:
本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。
毒理研究:
遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。
生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用。
致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。

药代动力学 氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,氯雷他定与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。
用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)。一般第5天血药浓度达稳态。由于氯雷他定具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明,氯雷他定主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定。少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢。当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,氯雷他定主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。氯雷他定与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西咪替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加。
6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。
12位健康老年人(66-78岁)口服氯雷他定,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脱羧氯雷他定半衰期分别为18.2h (6.7-37h)和17.5h(11-38h)。
与6名肾功正常(肌肝清除率≥80mL/min)的受试者比,12位慢性肾功不全患者(肌肝清除率≤30mL/min)口服氯雷他定后,氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%。脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%。血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h。血透并不影响氯雷他定在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。
与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定,血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

贮藏 遮光、密封保存

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