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澳奇(依西美坦胶囊)

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澳奇(依西美坦胶囊)

  • 批准文号:国药准字H20020014
  • 生产企业:南京长澳制药有限公司
  • 适应症:本品适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌...
  • 用法用量:一次一粒(25mg),一日一次,饭后口服,轻度肝肾功能不全...
  • 相关疾病: 乳腺癌
  • 药品规格:

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依西美坦胶囊 说明书

请仔细阅读药品说明书并按说明使用或在医师指导下购买和使用

商品名称 澳奇

通用名称 依西美坦胶囊

主要成份 本品主要成份依西美坦。

适应症 本品适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

不良反应 本品的主要不良反应有:恶心﹑口干﹑便秘﹑腹泻﹑头晕﹑失眠﹑皮疹﹑疲劳﹑发热﹑浮肿﹑疼痛﹑呕吐﹑腹痛。

禁忌 对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

注意事项 绝经前的女性一般不用依西美坦胶囊剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。

孕妇及哺乳期妇女用药 禁用。

儿童用药 禁用。

药物相互作用 本品不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效作用;依西美坦主要经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢,但其与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时,本品的药动学未发生改变,因此似乎CYP同工酶抑制剂对本品的药动学无显著影响.但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦浓度的可能性.

药物过量 1.在健康女性志愿者中进行了高达800mg单剂量的临床试验;在绝经后晚期乳腺癌妇女中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好。
2.药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如:经常检查生命体征以及密切观察病人等。

药物毒理 1.单次给药毒性:
小鼠单次经口给药剂量达3200mg/kg(按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的640倍)时,出现死亡.大鼠和犬单次剂量分别为5000mg/kg和3000mg/kg(按体表面积计算,分别约人人临床推荐剂量的2000倍和4000倍)时,动物出现死亡。小鼠和犬单次给药剂量分别达400mg/kg和3000mg/kg(按体表面积计算,分别约为人临床推荐剂量的80倍和4000倍)时,动物出现惊厥。
临床研究中,健康人本品单次剂量达800mg/kg及晚期乳腺癌患者剂量高达600mg连续给药12周时,均表现出良好的耐受性。
2.生殖毒性:
(1)交配前14天至妊娠15~20天内,大鼠给予本品,泌乳期继续给药21天,其剂量为4mg/kg/日(按体表面积计算,相当于人临床推荐剂量的1.5倍)时,出现胎盘重量增加;剂量大于或等于20mg/kg/日时,出现妊娠期延长、分娩异常或困难,同时也观察到吸收胎增加、活胎数减少、胎仔重量降低、骨化延迟.妊娠大鼠器官形成期给药剂量小于或等于810mg/kg(按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的320倍)时,未出现明显致畸胎作用.家兔器官形成期给药剂量90mg/kg/日(按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的70倍)时,出现胎盘重量降低;剂量为270mg/kg/日时,出现流产、吸收胎增加和胎兔体重降低;剂量小于或等于270mg/kg/日(按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的210倍)时,家兔畸形率未见增加.目前尚无本品对孕妇影响的临床研究资料,若妊娠期服用本品,应告知患者本品对胎儿的潜在危害性和出现流产的潜在危险。
(2)交配前63天及合笼期间,雄性大鼠给药500mg/kg/日(按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的200倍)时,可使与之交配的未给药雌性大鼠的生育能力降低.本品剂量为20mg/kg/日(按体表面积计算,相当于人临床推荐剂量的8倍)时,对雌性大鼠生育力参数(如卵巢功能、交配行为、受孕率)无影响,但使平均窝仔数降低.另外,在一般毒性研究中,按体表面积计算,给药量为人临床推荐剂量的3~20倍时,小鼠、大鼠及犬均不同程度地出现卵巢改变,包括过度增生、卵巢囊肿数增多及黄体数减少。
大鼠经口给予放射标记的14C-依西美坦1mg/kg后,发现其可通过胎盘,给药后15分钟在乳汁中出现带放射活性的依西美坦,上述剂量下,单次给药后24小时,本品及其代谢物在母体与胎儿血液中的浓度相当。尚不知道本品是否通过人乳汁分泌.因许多药物可经乳汁分泌,故哺乳期妇女应慎用本品。
3.遗传毒性:
本品在Ames试验和V79中国仓鼠肺细胞试验中未表现出致突变作用。在体外无代谢活化的情况下,对人淋巴细胞表现出致突变作用,但小鼠微核试验结果阴性.本品不增加大鼠肝细胞的程序外DNA合成。
4.致癌性:
目前尚无本品致癌作用的研究资料。

药代动力学 1.据文献报告,绝经健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%.依西美坦的平均终末半衰期为24小时。
2.乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC较健康女性高约2倍。
3.中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。

贮藏 密闭、遮光、在阴暗干燥处保存

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