商品名称 恒扬

通用名称 艾瑞昔布片

主要成份 恒扬主要成份为艾瑞昔布，其化学名称为：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。
分子式：C21H23NO3S
分子量：369.48

适应症 本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状，适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。

不良反应 偶有心悸、发热感、出汗等，休息片刻即可消失。

禁忌 以下患者禁用：
1.有生育要求患者。
2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。
3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
6.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。

注意事项 长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的，所有的非甾体抗炎药（NSAIDs），包括环氧合酶-2（COX-2）选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。

孕妇及哺乳期妇女用药 临床前大鼠生殖毒性试验结果表明，艾瑞昔布无明显致畸作用。由于未进行艾瑞昔布家兔胚胎-胎仔发育毒性试验，尚不能完整评价其生殖毒性，故孕妇、产妇、哺乳期及育龄期妇女和治疗期间有生育要求的妇女应禁用恒扬。

儿童用药 尚未在儿童和青少年中对恒扬的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究。且无可靠参考文献，故儿童和青少年应禁用恒扬。

老人用药 未进行系统的老年患者用药临床研究，如使用需在医生指导下慎用。

药物相互作用 未系统研究本品与其他药物的相互作用。 艾瑞昔布是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，研究表明艾瑞昔布在人体内主要由细胞色素氧化酶CYP2C9代谢。 体外酶抑制试验结果表明，艾瑞昔布对细胞色素氧化酶CYP1A2.CYP2C9.CYP2C19.CYP2D6.CYP2E1.CYP3A4抑制作用很弱。 体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时，对主要经细胞色素氧化酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱（IC50＞μM）。

药物过量 尚未见药物过量的特殊症状和体征。若发生药物过量，应对患者进行监护，给予常规支持疗法，血液透析不是去除过量药物的有效办法。

药物毒理 艾瑞昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外试验显示，艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性，对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1(COX-1)，其对环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛，略强或相当于美洛昔康，但低于塞来昔布。 在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中，艾瑞昔布显示出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠佐剂性关节炎原发性病变有一定的预防作用，对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。此外，艾瑞昔布对角叉菜胶导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用。 毒理研究 遗传毒性：艾瑞昔布在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(AMES)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。 生殖毒性：在最高达到300mg/kg/天的给药剂量下，艾瑞昔布对大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的发育没有产生异常的影响。但围产期大鼠经口给予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上剂量时，可见死胎率升高，F1代仔鼠的发育成熟时间延迟，300mg/kg/天的剂量还可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。 致癌性：本品的致癌性试验尚未完成。

药代动力学 艾瑞昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶（COX）发挥镇痛作用。体外实验显示，艾瑞昔布对环氧酶（COX）的同工酶环氧合酶-１（COX-１）和环氧合酶-2（COX-2）的抑制作用具有选择性，对环氧合酶-2（COX-2）的抑制作用强于环氧合酶-１COX-１，对其环氧合酶-2（COX-2）抑制作用的选择性高于吲哚美辛，略强于美洛昔康，但低于塞来昔布。

贮藏 密封，置阴凉处。