商品名称 达力士

通用名称 卡泊三醇乳膏

主要成份 卡泊三醇

适应症 银屑病。

不良反应 1.最常见的有病损周围的皮肤刺激反应，非皮损性红斑、浸润、脱皮、面部、头皮病损、刺激反应和其他皮肤病，但通常较轻和短暂，很少需要停用本品。在大型的6周直接对比实验中，使用本品或使用倍他米松戊酸酯的耐受性都很好。但局部使用6周以上的皮质激素可能有耐受性方面的缺点，而每天使用本品(50μg/g)软膏2次，6个月，8例银屑病患者未见有皮肤萎缩现象。
2.本品引起面部皮炎、变态反应性接触性皮炎很少见。极少数患者出现高钙血症。口服骨化三醇的患者常见有高钙血症。在900多例银屑病患者每天涂搽本品(50μg/g)软膏2次(每周使用量不超过100g)，未见有高钙血症的发生。

禁忌 1.对本药过敏者。
2.钙代谢性疾病。

注意事项 1.慎用：孕妇。
2.本品不宜用于脸面部，使用本品后应洗手，以防止手上的药品沾染脸面部。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇慎用。

儿童用药 尚不明确。

老人用药 尚不明确。

药物相互作用 本药禁止与水杨酸制剂合用。

药物过量 尚不明确。

药物毒理 1.本品是维生素D的类似物，药效学性质与维生素D3活性代谢物骨化三醇相似。在几种体外模型中本品和骨化三醇明显抑制细胞的增殖和刺激细胞分化，如两者都减少细胞数，总DNA含量和放射标记的胸苷掺入DNA，增加人角化细胞并增强角化层内使蛋白交联的酶的活性。
2.本品也抑制表皮细胞的增殖和细胞分化。
3.本品不易引起高钙血症。骨化三醇引起高血钙的活性至少比本品强100～200倍。
4.本品的低钙血活性可能是由于代谢失活所致。

药代动力学 1.本品口服后迅速代谢及失活，生物利用度极低，不适用于口服。大鼠和幼小豚鼠口服放射标记的本品后，t1/2仅为12～60min；大鼠静脉注射本品50μg/kg后，t1/2为4min；银屑病患者单次涂搽放射标记的本品(50μg/g软膏)0.3～1.7g后，全身吸收低于使用量的1%。
2.本品吸收后很快在肝转化成两种药理活性很小的代谢物(MC1046和MC1080)，它们对人体维生素D结合蛋白的亲和力是骨化三醇的1/30。局部使用后在尿液和粪便内只能回收到微量本品(＜1%)。

贮藏 -