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奥一心(注射用盐酸艾司洛尔)

处方药 非医保 化学药品
参考价 ¥81.80起
  • 批准文号:国药准字H20041639
  • 生产企业:江苏奥赛康药业股份有限公司
  • 功能主治:1.快速室上性心律失常。如心房颤动﹑心房扑动或窦性心动...
  • 用法用量:静脉给药,本品可采用5%葡萄糖注射液﹑5%葡萄糖生理盐水...
  • 相关疾病: 心房颤动 ,心房扑动 ,窦性心动... ,高血压
  • 药品规格:

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注射用盐酸艾司洛尔 说明书

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商品名称 奥一心

通用名称 注射用盐酸艾司洛尔

主要成份 本品主要成份为盐酸艾司洛尔。

适应症 1.快速室上性心律失常。如心房颤动﹑心房扑动或窦性心动过速的快速控制。
2.围术期﹑麻醉时出现的高血压。

不良反应 1.心血管:最常见的不良反应是低血压,伴有出汁,外周灌注不足的症状,其余还可有胸痛﹑心动过缓﹑晕厥等.
2.神经系统:眩晕﹑嗜睡﹑惊厥﹑头痛﹑乏力.
3.呼吸,消化系统:支气管痉挛﹑呼吸困难﹑恶心﹑呕吐.
4.注射部位可发生炎症反应,如水肿﹑红斑﹑静脉炎等.

禁忌 1.窦性心动过缓患者禁用
2.I度以上房室传导阻滞患者禁用
3.心源性休克患者禁用
4.明显的心力衰竭患者禁用
5.支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用
6.严重慢性阻塞性肺病患者禁用
7.难治性心功能不全患者禁用
8.对本品过敏患者禁用

注意事项 1. 高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。
2. 本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2)约2.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。
3. 糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。
4. 支气管哮喘患者应慎用。
5. 用药期间需监测血压﹑心率﹑心功能变化。

孕妇及哺乳期妇女用药 曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续。0分钟,未发现对孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续。0分钟,未发现对孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。

儿童用药 本品在小儿应用未经充分研究。

老人用药 本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压﹑降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。

药物相互作用 1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其它α1受体阻滞药虽然较少出现,但与本药同用时仍需注意。
2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或储备心力降低。如合用,应仔细监测心脏功能,尤其是对于左室功能受损﹑心律失常或主动脉狭窄的患者。
4.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的病人有利。但合用后也有引起低血压﹑左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测病人的心脏功能,尤其是老年﹑左室衰竭﹑主动脉狭窄或两种药物的用量都较大时。
5.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用,合用可引起低血压﹑心动过缓﹑充血性心力衰竭和传导障碍,甚至引起致命性心脏停搏。在左室功能不全﹑主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。
6.与咪贝地尔合用可引起低血压﹑心动过缓或储备心力降低。在开始β受体阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7-14天。如必须合用,应监测心脏功能,特别是老年﹑左室功能下降﹑心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。
7.与奥洛福林(oxilofrine)合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用,应密切监测病人的血压和心率。
8.与利血平合用,应注意调用量。
9.芬太尼麻醉时,使用本药可引起严重的低血压。
10.吗啡可增加本药的血浆浓度及毒性反应。如合用,应减小本药的输注速度。
11.目前虽然还没有苄普地尔﹑氟桂利嗪﹑利多氟嗪﹑加洛帕米﹑哌克昔林与本药发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩力﹑减慢房室结传导而可引起血压降低,心动过缓或储备心力下降,因此如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降﹑心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。
12.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并可使地高辛的血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度,并相应地调整剂量。
13.β受体阻滞药可延长琥珀酰胆碱的神经肌肉阻滞时间,使神经肌肉阻滞的恢复延迟,故使用本药时应注意。
14.受体阻滞药可加重或延长支气管收缩,因此使用本药治疗的病人应避免吸入醋甲胆碱。
15.与甲基多巴合用时,极少数病人对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应,如高血压﹑心动过速或心律失常。
16.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用,应监测病人的血压,相应调整剂量。
17.麻黄含有麻黄素和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压病人应避免使用含麻黄制剂。
18.阿布他明有β受体激动作用,如本药与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前本药应停用至少48小时。
19.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免本药与利托君合用。
20.心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在联用本药与降糖药时仍应注意。
21.本药与华法林无明显相互作用。

药物过量 一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予(2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

药物毒理 1.药理作用
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
2.致癌、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

药代动力学 1.盐酸艾司洛尔在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约为20L/kg/h,大于心输出量,所以盐酸艾司洛尔的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。盐酸艾司洛尔的分布半衰期(t1/2)约2分钟,消除半衰期(t1/2)约9分钟。
2.给予适当的负荷剂量,继以0.05—0.3mg/kg/min的剂量静脉点滴,5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不给予负荷剂量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。稳态血药浓度在给药期间可维持,一旦停药则迅速降低。由于半衰期短,通过增加或减少给药速率可快速改变艾司洛尔的血药水平,停止给药可快速消除。
3.小于2%的艾司洛尔以原形经尿液排出,在用药后24小时内,约73—88%的药物以酸性代谢物形式由尿排出。
4.盐酸艾司洛尔在体内代谢为相应的游离酸和甲醇。其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为艾司洛尔的1/1500,在正常志愿者体内无β肾上腺素受体阻滞作用。酸性代谢产物的消除半衰期(t1/2)约3.7小时,经尿排泄,清除率与肾小球滤过率几乎相等。肾病患者酸性代谢产物的消除明显减少,清除半衰期为正常者的10倍,血药浓度水平也相应增高。
5.以0.3mg/kg/min速度给予艾司洛尔6小时和0.15mg/kg/min速度给予艾司洛尔24小时,血中甲醇的水平与内源性甲醇的水平近似,在甲醇中毒水平的2%以下。
6.艾司洛尔血浆蛋白结合率约为55%,酸性代谢产物血浆蛋白结合率约为10%。

贮藏 遮光,密封保存。