商品名称 环磷酰胺片

通用名称 环磷酰胺片

主要成份 本品主要成份为环磷酰胺D。

适应症 本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤﹑急性或慢性淋巴细胞白血病﹑多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌﹑睾丸肿瘤﹑卵巢癌﹑肺癌﹑头颈部鳞癌﹑鼻咽癌﹑神经母细胞瘤﹑横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

不良反应 1.骨髓抑制:白细胞减少最常见,最低值在用药后1～2周,多在2～3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。
2.胃肠道反应:包括食欲减退﹑恶心及呕吐,一般停药1～3天即可消失。
3.泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状﹑少尿﹑血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。
4.其他反应尚包括脱发﹑口腔炎﹑中毒性肝炎﹑皮肤色素沉着﹑月经紊乱﹑无精子或精子减少及肺纤维化等。

禁忌 1.抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。
2.凡有骨髓抑制﹑感染﹑肝肾功能损害者禁用或慎用。
3.对本品过敏者禁用。
4.妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项 本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化﹑利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎﹑中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害﹑骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。

孕妇及哺乳期妇女用药 有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。

儿童用药 儿童常用量:每日2～6mg/kg,连用10～14天,休息1～2周重复.

老人用药 尚不明确。

药物相互作用 环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇﹑秋水仙碱﹑丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类﹑皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。

药物过量 未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理 本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

药代动力学 环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。

贮藏 遮光，密封，在30℃以下保存