商品名称
克赛
通用名称
依诺肝素
主要成份
依诺肝素
适应症
预防深静脉血栓形成及肺栓塞;治疗已形成的静脉血栓;预防血液透析时体外循环中血栓的形成;治疗不稳定性心绞痛和非Q波心梗
不良反应
血小板减少症,肝功异常。偶见转氨酶及碱性磷酸酶变化
禁忌
急性细菌性心内膜炎、大出血、血小板减少症;活动性消化系统溃疡、中风(系统性栓塞所致的除外)和有出血倾向者。 本药不可用于肌注。肝脏功能不全、未控制的动脉性高血压、有胃肠道溃疡史的病人及孕妇慎用。孕妇使用本药时应权衡利弊。
注意事项
(1)有出血或出血倾向者慎用,孕妇及产后妇女慎用.
(2)如因本品应用过量引起出血,可用鱼精蛋白拮抗,鱼精蛋白1mg可拮抗和和本品100anti-XaIU.
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠及哺乳期需用本品时,应于使用之前咨询医师或药师。为保险起见,在妊娠期不宜使用本品,哺乳期使用本品建议停止哺乳。
儿童用药
本品不适于儿童。
老人用药
用于预防时老年患者无需调整剂量。用于治疗时应测定抗Ⅹa活性。
药物相互作用
为了避免药物间可能的相互作用,须将正在使用的药物明告医生或药师。不推荐联合使用下述药物(合用可增加出血倾向):用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸(及其衍生物),非甾体消炎药(全身用药),酮洛酸,右旋糖酐40(肠道外使用)。当本品与下列药物共同使用时应注意:口服抗凝剂,溶栓剂,用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死),糖皮质激素(全身用药)。
药物过量
大剂量皮下注射本品可导致出血症状。缓慢静脉注射鱼精蛋白可中和以上症状。(1mg鱼精蛋白可中和1mg本品产生的抗凝作用)。应告知医生用药情况以防过量和毒性反应。
药物毒理
本品为具有高抗Ⅹa(100I.U./mg)活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶(28I.U./mg左右)活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下,本品并不延长出血时间。在预防剂量时,本品对APTT没有明显改变。既不影响血小板聚集,也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。
药代动力学
药代动力学的参数源于对血浆中抗Ⅹa因子活性的研究。生物利用度:皮下注射本品可迅速并完全被吸收,本品的生物利用度接近95%。分布:皮下注射本品3小时之后达最大血药浓度,抗Ⅹa活性存在于血管内。生物转化:本品主要在肝脏代谢。消除:使用4000AxaIU(0.4ml)本品时其抗Ⅹa因子活性的半衰期约为4.4小时。使用6000AxaIU(0.6ml)或8000AxaIU(0.8ml)本品时约为4小时。在老年患者中消除半衰期略延长。排泄:本品经尿排出。
贮藏
遮光,密封保存。