商品名称
盐酸曲马多片
通用名称
盐酸曲马多片
主要成份
主要成份为盐酸曲马多。其化学名称为(±)-反-1-(间-甲氧基苯基)-2-(二甲基氨)-甲基)-环己醇的盐酸盐。
适应症
主要用于癌症疼痛,骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
不良反应
偶见出汗、恶心、呕吐、纳差、头晕、无力、思睡等。罕见皮疹、心悸、体位性低血压,在病人疲劳时更易产生。
禁忌
酒精、安眠药、镇痛剂或其他精神药物中毒者禁用。
注意事项
1.功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。
2.不得与单胺氧化酶抑制剂同用。
3.与中枢安静剂(如安定等)合用时需减量。
4.长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。但不能作为对阿片类有依赖性病人的代用品,因不能抑制吗啡的戒断症状。
5.有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
对孕妇安全性尚不明确,应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。
儿童用药
尚不明确。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
本品与乙醇,镇静剂,镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒,本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。与巴比妥类药物合用可延长作用时间。
药物过量
尚不明确。
药物毒理
本品为非阿片类中枢性镇痛药,虽也可与阿片受体结合,但其亲和力很弱,对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000,对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马多系消旋体,其(+)对映体作用于阿片受体,而(-)对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺浓度。从而影响痛觉传递而产生镇痛作用,其作用强度为吗啡的1/8-1/10。本品无抑制呼吸作用,长期应用依赖性小。有镇咳作用,强度为可待因50%。不影响组胺释放。
药代动力学
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20-30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为(279.8±49.0)ng/ml,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。
贮藏
密封保存。
执行标准
《中国药典》2010年版二部