商品名称
依托红霉素颗粒
通用名称
依托红霉素颗粒
主要成份
依托红霉素。
适应症
1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2.军团菌病，肺炎支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎。
3.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
4.沙眼衣原体结膜炎，淋球菌感染，厌氧菌所致口腔感染，空肠弯曲菌肠炎，百日咳，风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
不良反应
1.胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
2.肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。
3.大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。
5.其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌
对红霉素类药物过敏者禁用。
注意事项
1.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
2.肾功能减退患者一般无需减少用量。
3.为获得较高血药浓度，红霉素需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。
4.用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
5.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。
6.对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
7.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。
2.本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
药物相互作用
1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。
2.与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。
3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。
4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5.除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。
6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7.大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解。
9.与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
10.本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。
11.本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。
12.与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
药物过量
应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。
药物毒理
1.该品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳依托红霉素片性杆菌均具抗菌活性，奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对该品呈现敏感，该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性。
2.对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属有抑制作用。
3.该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。
4.该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。
5.该品仅对分裂活跃的细菌有效。
药代动力学
1.空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定，蛋白结合率为90%～99%。
2.口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。
3.口服0.25g和0.5g的血药峰浓度（Cmax）于2小时到达，分别为1.4mg/L和4.2mg/L。
4.吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10%～40倍以上，在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿，在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。
5.该品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。
6.可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。
7.表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。
8.游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2）为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。
9.红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。
10.血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
贮藏
密闭
