商品名称
一舒
通用名称
盐酸丁螺环酮片
主要成份
本品活性成份盐酸丁螺环酮的化学名称﹑分子式,分子量如下:化学名称:8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-盐酸盐。分子式:C21H31N502•HCL 分子量:421.97。
适应症
本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。
不良反应
有头晕、头痛,口干,恶心,呕吐及胃肠功能紊乱。失眠、出汗、便秘、心动过速、视力模糊,食欲减退等,程度较轻,病人一般能够耐受,不需特殊处理。偶有心电图异常(T波低平、Ⅰ度房室传导阻滞)及血清谷丙转氨酶轻度增高。
禁忌
1. 青光眼﹑重症肌无力﹑白细胞减少及对本品过敏者禁用。
2. 孕妇﹑哺乳期妇女禁用。
3. 儿童禁用。
注意事项
1. 心﹑肝﹑肾功能不全者﹑肺功能不全者慎用。
2. 用药期间定期检查肝功能与白细胞计数。
3.用药期间不宜驾驶车辆﹑操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇﹑哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童禁用。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
药物过量
未进行相关实验且无可供参考数据。
药物毒理
动物实验模型表明本品主要作用于脑内5-HT1A的激动,降低焦虑症过高的活动,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
药代动力学
口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,T1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
贮藏
遮光,密封保存。