商品名称
可弗
通用名称
去氧氟尿苷胶囊
主要成份
去氧氟尿苷。
适应症
本品用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
不良反应
1.在常用剂量下,本品耐受性好,但有时也可能出现以下不良反应:
2.消化系统:腹泻﹑恶心﹑呕吐﹑食欲不振 ,偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹胀﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性肠梗阻,罕见胃肠道出血﹑胃溃疡﹑舌炎等。
3.血液:可出现白血球减少﹑血红蛋白降低 ,偶尔出现血小板减少﹑贫血等症状。。. 肝脏:偶尔GOT﹑GPT﹑ALP﹑ BIL等升高。
4.肾脏:偶见BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿频等症状。
5.精神神经系统:偶尔出现倦怠感﹑头晕﹑ 头痛﹑嗜睡﹑耳鸣﹑脚步不稳﹑定向障碍,嗅觉倒错,口齿不清,味觉减弱等症状,尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。
6.皮肤:偶尔出现色素沉着﹑瘙痒感﹑毛发 脱落,罕见指﹑趾甲异常和皮炎等。
7.循环系统:罕见胸部压迫感﹑心悸﹑心电 图异常(ST段 异常)等症状。
8.过敏症:偶尔有出现皮疹,罕见光过敏﹑ 湿疹﹑荨麻疹等过敏症状。
9.其他:有时出现发热﹑咽喉部不适感﹑眼睛疲劳等症状。
禁忌
1.对本品有过敏史的患者。
2.孕妇及哺乳期妇女。
3.正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。
注意事项
1.对以下患者慎重用药:
(1)骨髓机能抑制的患者。
(2)肝功能障碍的患者。
(3)肾功能障碍的患者。
(4)并发感染的患者。
(5)心脏疾患者或有既往史的患者。
(6)水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)。
(7)儿童。
(8)消化道溃疡或出血的患者。
2.一般注意事项:
(1)可能会引起骨髓机能抑 制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液﹑肝﹑肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异 常时减量﹑停药并给予适当处理。
(2)可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎﹑缺血性肠炎,坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹 泻和其它症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。
(3)充分注意感染症状﹑出血倾向的发生及恶化。
(4)儿童用药时,要特别注 意副作用的发生,慎重用药。
(5)儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对性腺的影响。
3.其他:
(1)有报导在国外静脉用药时,引起胸痛,心电图异常(ST段升高﹑T波倒置等)现象。
(2)有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.据动物实验(大鼠)报告有催畸作用,最好不要向妊娠妇女或有妊娠可能的妇女投药。
2.据动物实验(大鼠)报告药物会进入乳汁,向哺乳妇女投药时,应停止哺乳。
儿童用药
慎用,须特别注意副作用的呈现。小儿用药时,须考虑到对性腺的影响。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
1.合并使用其他抗恶性肿瘤药物时,可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。
2.抗病毒药索立夫定(Sorivudine)与本品或氟尿嘧啶并用时,可阻碍后者代谢,导致血液中浓度升高,对骨髓抑制明显,出现严重血液毒性可导致死亡,故严禁并用。
药物过量
有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。
药物毒理
1.本品为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。
2.动物肿瘤实验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。
3.分别影响DNA 与RNA合成,主要作用于S期,对其它增殖期时相细胞亦有影响。
药代动力学
1.口服800mg吸收迅速,未转换体的血清浓度1~2小时达峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu 的浓度也在1~2小时达峰值,其浓度为未转换体的1/10。
2.肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高,所有代谢物均由尿排出。
贮藏
遮光、密封保存。